[發明專利]一種多取代噁唑類化合物的制備方法

有效

• 申請號: 201910364532.6
• 申請日: 2019-04-30
• 公開（公告）號: CN110156710B
• 公開（公告）日: 2022-10-28
• 發明（設計）人: 楊譽竹;方友來;柳小蘭;何李生
• 申請（專利權）人: 貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室（貴州醫科大學天然產物化學重點實驗室）
• 主分類號: C07D263/32
• 分類號: C07D263/32
• 代理公司: 貴陽春秋知識產權代理事務所(普通合伙) 52109
• 代理人: 楊云

1.一種多取代噁唑類化合物的制備方法，其特征在于，包括：將金屬催化劑、膦配體、苯甲酰胺類化合物、炔丙基碳酸酯以及堿加入到有機溶劑中，加熱至100～140℃進行反應，反應完全后，純化處理得到多取代噁唑類化合物；

所述的苯甲酰胺類化合物的結構如式(II)所示：

所述的炔丙基碳酸酯的結構如式(III)所示：

所述的多取代噁唑類化合物的結構如式(Ⅰ)所示：

其中式(Ⅰ)～式(III)中，R¹為甲基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、萘基；R²為苯基、萘基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-甲基苯基；所述的金屬催化劑為零價鈀。

2.根據權利要求1所述的多取代噁唑類化合物的制備方法，其特征在于，以摩爾量計，反應物添加量的比例為：炔丙基碳酸酯：苯甲酰胺類化合物：金屬鈀催化劑：膦配體：堿＝1:2～4:0.05～0.15:0.1～0.3:2～4。

3.根據權利要求1所述的多取代噁唑類化合物的制備方法，其特征在于，所述的反應的時間為10～20小時。

4.根據權利要求1所述的多取代噁唑類化合物的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑為N-甲基吡咯烷酮或N,N-二甲基甲酰胺。

5.根據權利要求1所述的多取代噁唑類化合物的制備方法，其特征在于，所述的膦配體為4,6-雙二苯基磷-二苯并呋喃或雙(2-二苯基膦)苯醚。

6.根據權利要求1所述的多取代噁唑類化合物的制備方法，其特征在于，所述的堿為碳酸鉀或碳酸銫。

7.根據權利要求1～6任意一項所述的多取代噁唑類化合物的制備方法，其特征在于，所述的多取代噁唑類化合物為式(I-1)-式(I-8)所示化合物中的一種：