[發明專利]一種C-3芳甲酰基吲嗪類化合物的制備方法

在審

• 申請號: 201910364517.1
• 申請日: 2019-04-30
• 公開（公告）號: CN110156776A
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發明（設計）人: 楊譽竹;方友來;柳小蘭;何李生
• 申請（專利權）人: 貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室（貴州醫科大學天然產物化學重點實驗室）
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 貴陽春秋知識產權代理事務所(普通合伙) 52109
• 代理人: 楊云

1.一種C-3芳甲酰基吲嗪類化合物的制備方法，其特征在于，該化合物的制備步驟包括：首先將金屬添加劑、單質碘、吡啶類衍生物、芳乙酮、缺電子烯烴和堿加入到裝有有機溶劑的反應器中，加熱至溫度為80～100℃進行反應，反應12-20小時后，純化處理得到C-3芳甲酰基吲嗪類化合物；

其中所述的缺電子烯烴的結構式(II)為：

所述的吡啶類衍生物的結構式(III)為：

所述的芳乙酮的結構式(IV)為：

合成的C-3芳甲酰基吲嗪類化合物的結構式(I)為：

所述的式(I)～式(IV)中：R¹代表的基團為：為氫、甲酯基、乙酯基、苯基其中的任意一種；R²代表的基團為：甲酯基、乙酯基、氰基、苯甲酰基其中的任意一種；R³代表的基團為：氫、甲基、甲氧基、苯基其中的任意一種；R⁴代表的基團為：苯基、4-碘苯基、萘基、呋喃基、噻吩基其中的任意一種；所述的金屬添加劑為一價銅；所述的有機溶劑為N-甲基吡咯烷酮或N,N-二甲基甲酰胺。

2.根據權利要求1所述的C-3芳甲酰基吲嗪類化合物的制備方法，其特征在于，以摩爾量計反應物的添加量的比值為：缺電子烯烴:吡啶類衍生物:芳乙酮:一價銅:單質碘:堿＝1:2～4:2～4:0.1～0.4:3～5:7～9。

3.根據權利要求1所述的C-3芳甲酰基吲嗪類化合物的制備方法，其特征在于，所述的一價銅為氯化亞銅或碘化亞銅。

4.根據權利要求1所述的C-3芳甲酰基吲嗪類化合物的制備方法，其特征在于，所述的堿為碳酸鈉或碳酸鉀。

5.一種如根據權利要求1～4任一項方法制備的C-3芳甲酰基吲嗪類化合物，其特征在于，其具體結構式為式(I-1)～式(I-13)所示化合物中的任意一種：