[發明專利]具有速釋和緩釋效果的多肽微球及其制備方法

有效

• 申請號: 201910362408.6
• 申請日: 2019-04-30
• 公開（公告）號: CN109939220B
• 公開（公告）日: 2023-04-07
• 發明（設計）人: 曹青日;陳利清
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: A61K38/09
• 分類號: A61K38/09;A61K9/50;A61K47/26;A61K47/34;A61P15/00
• 代理公司: 蘇州市中南偉業知識產權代理事務所(普通合伙) 32257
• 代理人: 李艾

1.一種具有速釋和緩釋效果的多肽微球的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）將水溶性多肽與聚山梨酯共凍干，得到粉末狀共凍干物，然后將所述共凍干物分散于有機溶劑中，得到油相溶液，所述有機溶劑中溶有含有疏水鏈段的高分子聚合物；所述水溶性多肽、聚山梨酯和高分子聚合物的質量比為1:0.01~0.43:2~40；

（2）將所述油相溶液與高分子聚合物的不良溶劑混勻，形成包裹了高分子聚合物的多肽微球，然后將混合物加入固化劑中，使多肽微球固化完全，得到所述具有速釋和緩釋效果的多肽微球；

在步驟（1）中，所述水溶性多肽選自曲普瑞林或其鹽、戈舍瑞林或其鹽、亮丙瑞林或其鹽、布舍瑞林或其鹽、奧曲肽或其鹽、艾塞那肽或其鹽、蘭瑞肽或其鹽、利拉魯肽或其鹽、胸腺五肽和生長激素中的一種或幾種；所述有機溶劑選自二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮和甲基乙基酮中的一種或幾種；所述高分子聚合物選自丙交酯-乙交酯共聚物、聚乳酸、聚乳酸-聚乙二醇和聚己內酯中的一種或幾種；凍干過程中，所采用的冷凍干燥機的冷阱溫度為-50℃至-60℃，凍干壓力為0.01-0.52?mbar；

在步驟（2）中，不良溶劑選自二甲基硅油和/或液體石蠟；所述固化劑選自正庚烷、正辛烷和正己烷中的一種或幾種。