[發明專利]含STn或F-STn的糖綴合物及其制備方法和在抗腫瘤疫苗中的應用有效
| 申請號： | 201910354490.8 | 申請日： | 2019-04-29 |
| 公開（公告）號： | CN110064050B | 公開（公告）日： | 2020-10-02 |
| 發明（設計）人： | 葉新山;宋成程;鄭秀靜;李勤 | 申請（專利權）人： | 北京大學 |
| 主分類號： | A61K39/00 | 分類號： | A61K39/00;A61K39/385;A61K47/64;A61K47/61;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務所 11569 | 代理人： | 趙曉琳 |
| 地址： | 100080*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | stn 糖綴合物 及其 制備 方法 腫瘤 疫苗 中的 應用 | ||
1.含F-STn的糖綴合物，其特征在于，所述糖綴合物包括糖和載體；所述糖為F-STn；所述F-STn通過連接鍵與載體偶聯；所述連接鍵含有C-N鍵；
所述F-STn的結構式如I所示；
其中，R1＝R2＝FCH2CONH；
所述載體為白喉毒素交叉反應性材料197。
2.權利要求1所述糖綴合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將如式Ⅲ所示的一種化合物經臭氧氧化，得到含有醛基的二糖；
(2)將步驟(1)所得到的含有醛基的二糖在還原胺化的條件下與載體進行偶聯，得到含F-STn的糖綴合物。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述臭氧的濃度為30～50mg/L，所述臭氧氧化的溫度為-72℃，所述臭氧氧化的時間為10～30min。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述還原胺化的條件添加NaBH3CN；所述含有醛基的二糖、載體和NaBH3CN的質量比為4：2：3；所述偶聯的反應體系是PBS緩沖液；NaBH3CN的濃度為3.75mg/mL；
所述偶聯的溫度為20～25℃；所述偶聯的時間為24h。
5.權利要求1所述糖綴合物或權利要求2～4任意一項所述制備方法制備的糖綴合物在制備抗腫瘤或癌癥的疫苗或制備提高細胞和/或體液免疫應答的藥物中的應用。
6.一種抗腫瘤或癌癥的疫苗，其特征在于，包括權利要求1所述糖綴合物或權利要求2～4任意一項所述制備方法制備的糖綴合物。
7.根據權利要求6所述的疫苗，其特征在于，所述疫苗包括佐劑；所述佐劑包括油乳狀佐劑；所述油乳狀佐劑包括弗氏佐劑或弗氏不完全佐劑。
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