[發明專利]O-[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]-N-[芴甲氧羰基]-L-酪氨酸的合成方法有效
| 申請號： | 201910353035.6 | 申請日： | 2019-04-29 |
| 公開（公告）號： | CN110015978B | 公開（公告）日： | 2021-03-19 |
| 發明（設計）人： | 徐紅巖;王鵬濤 | 申請（專利權）人： | 康化（上海）新藥研發有限公司 |
| 主分類號： | C07C269/04 | 分類號： | C07C269/04;C07C271/34 |
| 代理公司： | 上海浦東良風專利代理有限責任公司 31113 | 代理人： | 張勁風 |
| 地址： | 200231 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 叔丁氧 羰基 氨基 乙基 芴甲氧 酪氨酸 合成 方法 | ||
1.一種O-[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]-N-[芴甲氧羰基]-L-酪氨酸的合成方法，其特征是：包括以下步驟：
（1）L-酪氨酸芐酯對甲苯磺酸鹽在1,4-二氧六環和水里，加入碳酸氫鈉和氯甲酸芐酯，得到化合物1，產物無需提純；
（2）化合物1與N-Boc溴乙胺溶于DMF中，加入碳酸鉀和四丁基碘化銨反應，所得粗品在乙醇里打漿提純，得化合物2；
（3）化合物2溶于四氫呋喃中，加入鈀炭，常壓氫化，然后直接向其中加入碳酸氫鈉水溶液和芴甲氧羰酰琥珀酰亞胺，室溫反應，后處理所得粗品依次在石油醚/乙酸乙酯和乙醇/水里打漿過濾得到目標產物，合成線路如下：。
2.根據權利要求1所述的O-[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]-N-[芴甲氧羰基]-L-酪氨酸的合成方法，其特征是：所述第一步，氯甲酸芐酯在冰水浴下加，溫度為0℃~5℃。
3.根據權利要求1所述的O-[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]-N-[芴甲氧羰基]-L-酪氨酸的合成方法，其特征是：所述第二步，反應溫度為20℃~30℃，反應36-48小時。
4.根據權利要求3所述的O-[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]-N-[芴甲氧羰基]-L-酪氨酸的合成方法，其特征是：所述第二步，反應溫度為25℃， 反應40小時。
5.根據權利要求1所述的O-[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]-N-[芴甲氧羰基]-L-酪氨酸的合成方法，其特征是：所述第三步，氫化反應6-12 小時， 加完芴甲氧羰酰琥珀酰亞胺后為室溫反應6-12小時。
6.根據權利要求5所述的O-[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]-N-[芴甲氧羰基]-L-酪氨酸的合成方法，其特征是：所述第三步，氫化反應8小時， 加完芴甲氧羰酰琥珀酰亞胺后為室溫反應10小時。
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