[發明專利]青蒿素在制備治療EMT激活的肝癌HepG2細胞候選藥物中的應用在審
| 申請號： | 201910349857.7 | 申請日： | 2019-04-28 |
| 公開（公告）號： | CN110354118A | 公開（公告）日： | 2019-10-22 |
| 發明（設計）人： | 楊加順;唐玲;袁立霞;譚曉梅;蔡珂;王嗣瑤;李雨桐;韓鑫龍 | 申請（專利權）人： | 南方醫科大學 |
| 主分類號： | A61K31/357 | 分類號： | A61K31/357;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州新諾專利商標事務所有限公司 44100 | 代理人： | 張玲春 |
| 地址： | 510076 廣東省廣州*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 青蒿素 肝癌 候選藥物 治療 制備 應用 激活 抗腫瘤作用 人肝癌細胞 研究和開發 肝癌細胞 抗癌活性 理論基礎 臨床肝癌 臨床環境 藥理作用 作用機制 凋亡 誘導 診斷 探索 發現 | ||
1.青蒿素在制備治療EMT激活的肝癌HepG2細胞候選藥物中的應用，其特征在于：含有藥學上的治療有效劑量的青蒿素，所述青蒿素能夠通過抑制肝癌細胞HepG2中Beta-catenin蛋白細胞質向細胞漿的轉換，進而抑制EMT的發生，從而抑制HepG2的增殖。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述青蒿素是從復合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯的一種無色針狀晶體，分子式為C15H22O5，屬倍半萜內酯，制備熔點為156-157℃，[a]D17＝+66.3°(C＝1.64氯仿)。
3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述青蒿素的濃度≥100μM。
4.根據權利要求1-3任一項所述的應用，其特征在于：所述候選藥物可制成片劑，其制備方法為：
1)將青蒿素和淀粉過80目篩；
2)10％淀粉漿的制備：將0.3g枸櫞酸溶解于20ml蒸餾水中，再加入2g淀粉分散均勻，加熱約80℃使淀粉糊化，冷卻至溫漿后使用；
3)稱取30g青蒿素的細粉于乳缽中，等量分次加入2g淀粉進行研磨，混合均勻，加入適量淀粉漿制備軟材；
4)將20目尼龍篩制備濕顆粒，將濕顆粒與50～60℃烘箱干燥30min，用20目篩進行整粒，整粒后顆粒與1.5g滑石粉和1g淀粉混合均勻，以8mm沖模進行沖模壓片；即得青蒿素片劑。
5.根據權利要求1-3中任一項所述的應用，其特征在于：所述藥物可制成混懸注射液，其制備方法為：
1)取注射用油加熱至115～125℃，保溫1～2小時，加入助懸劑，攪拌溶解，降溫到50℃以下，備用；
2)將步驟1)的物質置于高速膠體磨中，加入青蒿素0.5～l0.0g，以4000r/min的速度，高速剪切30min，制成混懸液，備用；
3)將步驟2)的液體，依次加入助懸劑0.1～5.0g、抗氧化劑0.05～0.5g、濕潤劑1.0～3.0g、絮凝劑0.2～2.0g，邊加邊攪拌，直至完全均勻，再連續研磨10min，備用；
4)將步驟3)的研磨后的液體，置于高壓均質機中，以壓力50-55兆帕，進行高壓均質，然后，灌裝封口，包裝，即得100mL青蒿混懸注射液。
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