[發(fā)明專利]一種99m锝標(biāo)記配合物及其在診斷非小細(xì)胞肺癌中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910344554.6
• 申請(qǐng)日: 2019-04-26
• 公開（公告）號(hào): CN110183493B
• 公開（公告）日: 2020-10-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李芳巍;董祥梅;徐建忠;劉曉冬;張琦;李強(qiáng);梁爽
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 牡丹江醫(yī)學(xué)院
• 主分類號(hào): C07F13/00
• 分類號(hào): C07F13/00;A61K51/04;A61K103/10
• 代理公司: 北京辰權(quán)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11619
• 代理人: 肖文文

1.一種99m锝標(biāo)記的配合物，其特征在于該配合物具有式(I)結(jié)構(gòu)：

2.一種如權(quán)利要求1所述的99m锝標(biāo)記的配合物的制備方法，其特征在于其由式(III)化合物與^99mTc反應(yīng)生成式(I)配合物；

具體步驟如下：

取一支含有丁二酰二酰肼(SDH)、1,2-丙二胺四乙酸、SnCl₂·2H₂O的SDH凍干藥盒，將適量新鮮^99mTcO₄^-淋洗液加入其中，充分搖勻，反應(yīng)得到[^99mTcN]²⁺中間體溶液；將式(III)配體加入到上述中間體溶液中，反應(yīng)得到式(I)配合物。

3.根據(jù)如權(quán)利要求2所述的99m锝標(biāo)記的配合物的制備方法，其特征在于式(III)化合物由式(II)與二硫化碳(CS₂)反應(yīng)制備得到；

具體步驟如下：

式(II)化合物溶于DMSO(二甲基亞砜)中，加入KOH，加熱到100℃反應(yīng)1小時(shí)，然后在冰浴下滴加二硫化碳(CS₂)，TLC檢測(cè)反應(yīng)完成后，除去溶劑，乙醇/乙醚重結(jié)晶，得到式(III)化合物。

4.根據(jù)如權(quán)利要求3所述的99m锝標(biāo)記的配合物的制備方法，其特征在于式(II)化合物由奧希替尼與1-溴丙醇反應(yīng)制備得到；

具體步驟如下：

奧希替尼溶于乙腈中，加入無水K₂CO₃攪拌0.5小時(shí)，然后加入1-溴丙醇后加熱回流，反應(yīng)結(jié)束后加入水淬滅，有機(jī)溶劑萃取，柱層析純化得到式(II)化合物。