[發明專利]一種藥物組合物

在審

• 申請號: 201910334277.0
• 申請日: 2019-04-24
• 公開（公告）號: CN110433131A
• 公開（公告）日: 2019-11-12
• 發明（設計）人: 郭嘉俊;宋平;趙步文;游勁松;黃芳芳
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司;乳源縣永星技術服務有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/19;A61K9/10;A61K31/27;A61K47/26;A61K47/22;A61K47/36;A61P25/28
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• 代理人: 暫無信息

1.一種((((1r,3R,5S,7r)-3,5-二甲基金剛烷-1-基)氨基甲酰)氧基)-苯甲酸甲酯注射制劑，其特征在于，所述((((1r,3R,5S,7r)-3,5-二甲基金剛烷-1-基)氨基甲酰)氧基)-苯甲酸甲酯的濃度范圍為100.0mg/mL-350.0mg/mL。

2.根據權利要求1所述的制劑，其進一步包括穩定劑。

3.根據權利要求2所述的制劑，所述穩定劑的濃度范圍為2.0mg/mL-60.0mg/mL。

4.根據權利要求2所述的制劑，其中所述穩定劑包含選自吐溫20、吐溫60、吐溫80、司盤20、聚氧乙烯蓖麻油EL35、聚氧乙烯氫化蓖麻油RH40、卵磷脂、泊洛沙姆188、酸酯聚乙二醇-15-羥基硬脂酸酯、聚乙二醇中的至少一種。

5.根據權利要求2所述的制劑，其中所述穩定劑為吐溫80，或者所述穩定劑為吐溫20與司盤20的組合。

6.根據權利要求2所述的制劑，任選地，其進一步包括助懸劑和/或緩沖劑，和/或滲透壓調節劑，和/或pH調節劑。

7.根據權利要求6所述的制劑，所述助懸劑的濃度范圍為5.0mg/mL-100.0mg/mL，或者10.0mg/mL-70.0mg/mL。

8.根據權利要求6所述的制劑，其中所述助懸劑包含選自羧甲基纖維素鈉、葡聚糖、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素、甲基纖維素、阿拉伯膠中的至少一種。

9.根據權利要求6所述的制劑，其中所述助懸劑為葡聚糖。

10.根據權利要求6所述的制劑，其中所述緩沖劑包含選自無水磷酸二氫鈉、無水磷酸氫二鈉、乙酸、檸檬酸、檸檬酸鈉、琥珀酸、己二酸、酒石酸、抗壞血酸、苯甲酸、蘋果酸中的至少一種。

11.根據權利要求6所述的制劑，其中所述滲透壓調節劑包含選自甘油、氯化鈉、葡萄糖、磷酸鹽、枸櫞酸鹽中的至少一種，所述滲透壓調節劑的濃度范圍為6.5mg/mL-9.0mg/mL。

12.根據權利要求6所述的制劑，其中所述pH調節劑選自酸性pH調節劑或者堿性pH調節劑，所述酸性pH調節劑包含選自鹽酸、乙酸、磷酸中的至少一種，所述堿性pH調節劑選自包含氫氧化鈉、磷酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鎂中的至少一種。

13.根據權利要求1所述的制劑，其包括：

(a)((((1r,3R,5S,7r)-3,5-二甲基金剛烷-1-基)氨基甲酰)氧基)-苯甲酸甲酯，濃度范圍為100.0mg/mL-350.0mg/mL，

(b)穩定劑，為吐溫80，或者為吐溫20和司盤20的組合，

(c)助懸劑，選自羧甲基纖維素鈉或者葡聚糖，

任選的，(d)緩沖劑，選自無水磷酸二氫鈉/無水磷酸氫二鈉，

任選的，(e)滲透壓調節劑，選自氯化鈉或者葡萄糖，

并任選地包含pH調節劑氫氧化鈉。

14.制備如權利要求6-13任一項所述制劑的方法，包括下列步驟：

(a)將穩定劑、助懸劑，任選地，和緩沖劑、滲透壓調節劑溶解于水中，

(b)加入((((1r,3R,5S,7r)-3,5-二甲基金剛烷-1-基)氨基甲酰)氧基)-苯甲酸甲酯，得混懸液，

(c)任選地，用pH調節劑調節pH值為7.0-8.0，定容，

(d)將上述混懸液用球磨機研磨，得最終混懸液。

15.根據權利要求14所述的方法，其還包括制備成凍干制劑的步驟，所述步驟包括：將所述最終混懸液冷凍干燥。