[發明專利]一種孟魯司特鈉中間體的合成方法在審
| 申請號： | 201910331500.6 | 申請日： | 2019-04-24 |
| 公開（公告）號： | CN111848511A | 公開（公告）日： | 2020-10-30 |
| 發明（設計）人： | 甄宜戰;周化印;趙顯棟;陳敬金;張志強 | 申請（專利權）人： | 山東百諾醫藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D215/18 | 分類號： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 250101 山東省濟南市*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 孟魯司特鈉 中間體 合成 方法 | ||
1.一種孟魯司特鈉中間體的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)化合物(IV)與3-溴芐溴發生Witting反應得到化合物(II)；
(2)化合物(II)與化合物(III)在鈀催化劑作用下，通過偶聯反應得到化合物(I)。
2.根據權利要求1所述的孟魯司特鈉中間體的合成方法，其特征在于：步驟(1)中，所述的Wittig反應包括以下步驟：
3-溴芐溴與P(R)3在有機溶劑中反應制備得到季鏻鹽中間體，然后加入堿，得到葉立德中間體，葉立德中間體再與式(IV)化合物一鍋法反應，制備得到式(II)化合物；
所述R為苯基或乙基。
3.根據權利要求2所述的孟魯司特鈉中間體的合成方法，其特征在于：R為苯基。
4.根據權利要求2所述的孟魯司特鈉中間體的合成方法，其特征在于：所述的3-溴芐溴和P(R)3在有機溶劑中反應溫度為60～150℃。
5.根據權利要求2所述的孟魯司特鈉中間體的合成方法，其特征在于：所述的3-溴芐溴和P(R)3在有機溶劑中反應時間為2～12h。
6.根據權利要求2所述的孟魯司特鈉中間體的合成方法，其特征在于：所述的3-溴芐溴、P(R)3與式(IV)化合物的摩爾比為(1～1.5)：(1～1.5)：1。
7.根據權利要求2所述的孟魯司特鈉中間體的合成方法，其特征在于：所述的有機溶劑為甲醇、乙醇、四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亞砜、甲苯中的一種或幾種。
8.根據權利要求2所述的孟魯司特鈉中間體的合成方法，其特征在于：所述的堿選自NaOH、KOH、t-BuONa、t-BuOK、NaH、LiHMDS、NaHMDS、KHMDS、LDA中的一種或幾種。
9.根據權利要求1所述的孟魯司特鈉中間體的合成方法，其特征在于：步驟(2)中，所述的鈀催化劑選自醋酸鈀、四(三苯基磷)鈀、三(二亞芐基丙酮)二鈀、1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯化鈀中的一種或幾種。
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