[發明專利]芫荽內酯-1的用途及其制備方法

有效

• 申請號: 201910325219.1
• 申請日: 2019-04-22
• 公開（公告）號: CN109939103B
• 公開（公告）日: 2021-06-25
• 發明（設計）人: 高紅偉;苑仁祎坤;黃莉婷;許瓊明;楊世林;奉建芳;趙立春
• 申請（專利權）人: 廣西中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;C07D313/20;A61P13/12
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理有限公司 11369
• 代理人: 靳浩

本發明公開了一種芫荽內酯?1的用途及其制備方法。本發明的化合物芫荽內酯?1對受損腎組織具有防治作用，用于制備治療受損腎組織藥物的用途。

技術領域

本發明屬于芫荽內酯-1用途的技術領域，具體涉及一種芫荽內酯-1的新用途及其制備方法。

背景技術

急性腎損傷(acute kidney injury,AKI)是一種臨床常見的危重癥候，其發病率正呈逐年上升趨勢，是導致患者死亡的重要原因之一。而膿毒癥是感染性因素導致的全身炎癥反應綜合征，是導致AKI的常見原因。膿毒癥患者中大約有42％發生AKI，膿毒癥患者發生AKI后死亡率高達70％。膿毒癥所致AKI已經是危重急救醫學和腎臟病學急需解決的難題之一。發明人對腎臟組織損傷機理不斷研究，將發明人前期從芫荽果中分離提取到具有抗氧化作用的化合物(HG-1)應用到防治腎臟組織損傷的研究中，尋找新發現。

發明內容

本發明的目的是提供一種芫荽內酯-1的新用途，所述芫荽內酯-1對受損腎組織具有防治作用，用于制備治療受損腎組織藥物的用途。

優選的是，所述芫荽內酯-1的結構式為：

優選的是，所述芫荽內酯-1通過以下步驟制備得到：

步驟一、將干燥的芫荽果藥材30kg粉碎，用石油醚用索氏提取法提取掉芫荽果的揮發油，去掉揮發油4.5L，將剩余的藥渣再用甲醇進行索氏提取，加熱揮干至無醇味，得到藥材甲醇提取液流浸膏，用0.5-1.5L蒸餾水將流浸膏分散，然后依次用石油醚和二氯甲烷萃取，將萃取液經減壓回收溶劑，去掉石油醚萃取物605.0g，得到二氯甲烷萃取物125.0g；

步驟二、將二氯甲烷萃取物經減壓硅膠柱層析后，依次用石油醚：乙酸乙酯的體積比為90:10、80:20和70:30進行洗脫，分別得到第一洗脫部分Fr.A1，第二洗脫部分Fr.A2和20.0g第三洗脫部位Fr.A3，將第三洗脫部位Fr.A3經減壓硅膠柱層析后，用石油醚：乙酸乙酯的體積比為80:20洗脫，得到10.5g第四洗脫部位Fr.B1，然后通過ODS反相中壓柱，依次用甲醇：水體積比為20:80、30:70、40:60、50:50、60:40、70:30和80:20進行洗脫，得到7個餾分，將7個餾分點板后，與主斑點成分相同的進行合并得2.00g甲醇部位Fr.C，再通過ODS反相中壓柱，依次用甲醇：水的體積比為20:80、30:70、40:60、50:50和60:40進行洗脫分別得到第一餾分、第二餾分、第三餾分、第四餾分和第五餾分，將第四餾分和第五餾分合并得到126mg合并餾分部位Fr.D，最后用半制備高效液相進行純化得到化合物芫荽內酯-1；

其中，硅膠柱層析的減壓柱為200～300目。

本發明至少包括以下有益效果：發明人對腎臟組織損傷機理的分析下，在從芫荽果中分離提取到具有抗氧化作用的芫荽內酯-1(HG-1)中進一步研究，經過分析和試驗發現其具有新的用途，其對受損腎組織具有良好的防治效果。

附圖說明

圖1是本發明化合物HG-1的高分辨率質譜圖；

圖2是本發明化合物HG-1的核磁共振氫譜圖；

圖3是本發明化合物HG-1的核磁共振碳譜圖；

圖4是本發明化合物HG-1的HSQC譜圖；

圖5是本發明化合物HG-1的HMBC譜圖；

圖6是本發明化合物HG-1的COSY譜圖；

圖7是試驗中各組小鼠血清中BUN含量的柱形圖；

圖8是試驗中各組小鼠血清中Creatinie含量的柱形圖；

圖9是試驗中各組小鼠血清中TNF-α含量的柱形圖；