[發明專利]一種莫沙必利的微孔滲透泵控釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 201910322984.8
• 申請日: 2019-04-22
• 公開（公告）號: CN109999005B
• 公開（公告）日: 2023-05-05
• 發明（設計）人: 李學明;王永祿;劉坤堂;陳衛;王棟;李楊;孟政杰;任浩
• 申請（專利權）人: 南京工業大學
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/22;A61K31/5375;A61K47/40;A61K47/38;A61P1/04
• 代理公司: 南京新慧恒誠知識產權代理有限公司 32424
• 代理人: 王月霞

1.一種莫沙必利的微孔滲透泵控釋片，其特征在于，按片芯處方壓片制成片芯，再進行包衣制得，制備所述微孔滲透泵片的各組分按重量百分比計，組成如下：

按片芯處方：

莫沙必利組合物??25%~40%

填充劑??????????30%~50%

粘合劑??????????0.5%~1.5%

促滲透劑????????20%~40%

潤滑劑??????????0.2%~1.2%

助流劑??????????0.5%~1.5%；

包衣膜處方：

半透膜材料??????固含量5%~10%

增塑劑??????????為半透膜材料質量的10%~40%

致孔劑??????????為半透膜材料質量的50%~180%

包衣膜重量為片芯質量的2%~10%；

其中：所述促滲透劑為氯化鈉；所述的增塑劑為鄰苯二甲酸二乙酯；所述的致孔劑為PEG400；所述半透膜材料為醋酸纖維素；粘合劑為聚維酮，粘合劑的溶劑為50%乙醇水溶液；填充劑為乳糖或玉米淀粉；所述莫沙必利組合物為由莫沙必利或其枸櫞酸鹽與β-環糊精共粉碎形成的組合物，莫沙必利與β-環糊精按20-40%：80-60%的比例混合后，共粉碎15-45分鐘。

2.根據權利要求1所述的莫沙必利的微孔滲透泵控釋片，其特征在于，所述助流劑為微粉硅膠、硬脂酰富馬酸鈉、硬脂酸鎂、PEG6000中的一種或幾種；潤滑劑為微粉硅膠、硬脂酰富馬酸鈉、硬脂酸鎂、PEG6000的一種或幾種。

3.根據權利要求2所述的莫沙必利的微孔滲透泵控釋片，其特征在于，所述助流劑為微粉硅膠；潤滑劑為硬脂酸鎂。

4.?權利要求1至3中任意一項所述的莫沙必利的微孔滲透泵控釋片的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

A．制備莫沙必利組合物

首先將枸櫞酸莫沙必利與β-環糊精按照重量比20~40%：80~60%組成的混合物充分混勻后，接著置于研磨機中共研磨15~45min，得到所述的莫沙必利組合物；

B．片芯的制備

將處方量的莫沙必利組合物、填充劑、促滲透劑混合均勻，加入處方量粘合劑的乙醇水溶液制軟材，制粒，置于50℃烘箱中干燥，整粒，加入處方量的助流劑和潤滑劑，混勻，用壓片機壓片得到所述的片芯；

C．包衣液的制備

將處方量的半透膜高分子材料、增塑劑、致孔劑溶解于丙酮-純化水組成的混合溶劑；

D．包衣

在包衣鍋中，使用步驟C制得的包衣液，對步驟B得到的片芯進行包衣，物料溫度35~40℃，包衣液流速0.9~1.4rpm，包衣鍋主機轉速為5~9rpm，風機轉速1200rpm，霧化壓力0.09~0.15mpa，當包衣增重為片芯質量的3%時停止包衣，后放置在40℃烘箱中固化3~9h，得到所述的莫沙必利微孔滲透泵片。

5.根據權利要求4所述的莫沙必利的微孔滲透泵控釋片的制備方法，其特征在于，所述的包衣溶劑選自丙酮與純化水按照體積比6~10:1組成的混合溶劑。