[發明專利]包含鈉-葡萄糖協同轉運蛋白1抑制劑的組合物及使用方法

在審

• 申請號: 201910322150.7
• 申請日: 2019-04-22
• 公開（公告）號: CN110092768A
• 公開（公告）日: 2019-08-06
• 發明（設計）人: 姬建新
• 申請（專利權）人: 中國科學院成都生物研究所
• 主分類號: C07D309/10
• 分類號: C07D309/10;C07D405/12;C07D405/14;A61K31/351;A61K31/4025;A61K31/454;A61K31/453;A61K31/4035;A61P3/10;A61P9/00;A61P1/00;A61P13/12;A61P35/0
• 代理公司: 成都坤倫厚樸專利代理事務所(普通合伙) 51247
• 代理人: 劉坤

1.一種化合物如下式：

或其可藥用鹽，其中：

R₁可以是獨立地任意取代的R_1A、-N(R_1A)(R_1B)、-OR_1A、-SR_1A、-S(O)R_1A或-S(O)₂R_1A；

R₁可以是不取代、單取代或多取代；

R_1A是任選取代的C_1-20直鏈或支鏈烷基、芳基、雜環基、氨基、氨酰基、偶氮、羰基、羧基、氰基、甲酰基、胍基、鹵素、羥基、亞氨酰基、亞氨基、異硫氰酸酯、腈、硝基、亞硝基、硝酰基、氧基、硫烷基、磺酰基、硫醛、硫氰酸酯、硫酮、硫脲、脲烯基、炔基、酯、酮、醇等，并包括任意氘代的取代基，R_1A包括以下結構：

R_1B是氫、氘氫或等同于R_1A；

R₂獨立地任意取代的C_1-10直鏈或支鏈烷基、C_1-10直鏈或支鏈烷氧基、氘代烷基、芳基、雜環基、氨基、氨酰基、偶氮、羰基、羧基、氰基、甲酰基、胍基、鹵素、羥基、亞氨酰基、亞氨基、異硫氰酸酯、腈、硝基、亞硝基、硝酰基、氧基、硫烷基、磺酰基、硫醛、硫氰酸酯、硫酮、硫脲、脲烯基、炔基、酯、酮、醇等，并包括任意氘代的取代基；

R₂可以是不取代、單取代或多取代；

R₃是氫或任選取代的C_1-10烷基、C_1-10環烷基或多元雜環，所述任選的取代是用一個或多個R_3A取代；

R_3A可以是任意取代的C_1-10直鏈或支鏈烷基、C_1-10直鏈或支鏈烷氧基、氘代烷基、芳基、雜環基、氨基、氨酰基、偶氮、羰基、羧基、氰基、甲酰基、胍基、鹵素、羥基、亞氨酰基、亞氨基、異硫氰酸酯、腈、硝基、亞硝基、硝酰基、氧基、硫烷基、磺酰基、硫醛、硫氰酸酯、硫酮、硫脲、脲烯基、炔基、酯、酮、醇、膦氧基、膦酸基、膦酸酯基等，并包括任意氘代的取代基；

R₄、R₅、R₆可以是獨立地氫、氘氫、鹵素、羥基、烷氧基、氘代烷基、單個或多個糖基、任意取代的雜環、酯基、硫烷基、硫醇、氨基、膦氧基、膦酸基、膦酸酯基等，

R₄、R₅、R₆可以等同或不同，可以是相同取代或不同取代；

X是任選的一個或多個N、O、S、C、P或對應的各種氧化物。

2.權利要求1的化合物，其中R₃是任選取代的C_1-10烷基、氫、氘氫、氘代烷基、膦氧基、膦酸基、膦酸酯基；尤其是甲基、乙基。

3.權利要求1的化合物，其中R₄、R₅、R₆可以是氫、氘氫、氘代烷基、氘代烷氧基、鹵素、羥基、氘羥基、任意碳鏈的烷基或烷氧基、單個或多個糖基、任意取代的雜環、酯基、硫烷基、硫醇、氨基；尤其是羥基、氘羥基、酯基、氘代酯基。

4.權利要求1的化合物，其中R₂是任選取代的C_1-4直鏈或支鏈烷基；尤其是甲基、乙基或其氘代物。

5.權利要求1的化合物，其中R₂是鹵素、烷氧基、氘代烷基。

6.權利要求1的化合物，其中R₂是任意位置的單取代或多取代。

7.權利要求1的化合物，其中R₁是R_1A。