[發(fā)明專利]用于通過增加HDL膽固醇水平治療和/或預(yù)防疾病的基于甲基環(huán)糊精的組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910316561.5
• 申請日: 2014-12-12
• 公開（公告）號: CN110123831A
• 公開（公告）日: 2019-08-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馬爾茨·薩洛米;丹尼爾·威爾斯;沙維爾·帕瑞斯邵克斯;弗朗索瓦·馬奇;法布里齊奧·蒙泰庫科
• 申請（專利權(quán)）人: 羅蓋特兄弟公司
• 主分類號: A61K31/724
• 分類號: A61K31/724;A61P25/28
• 代理公司: 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219
• 代理人: 劉慧;楊青

1.一種包括具有0.05和1.5之間的摩爾取代度的至少一種甲基環(huán)糊精的藥用組合物在制備用于治療和/或預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物中的應(yīng)用。

2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病選自：阿爾茨海默病、帕金森氏病、以及影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的溶酶體疾病。

3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于所述影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的溶酶體疾病選自：尼曼-皮克病，優(yōu)先是A型尼曼-皮克病、B型尼曼-皮克病、或C型尼曼-皮克病。

4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于該甲基環(huán)糊精具有0.2和1.2之間、優(yōu)先是0.4和0.9之間的摩爾取代度。

5.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于該甲基環(huán)糊精具有0.6和0.8之間的摩爾取代度。

6.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于該甲基環(huán)糊精是甲基-β-環(huán)糊精。

7.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于該甲基環(huán)糊精是在吡喃葡萄糖單元的C₂碳所帶的羥基上發(fā)生取代，或在吡喃葡萄糖單元的C₃和/或C₆碳所帶的羥基上發(fā)生取代，或在吡喃葡萄糖單元的C₂、C₃和/或C₆的組合、優(yōu)選C₂和C₆的組合所帶的羥基上發(fā)生取代。

8.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于該甲基環(huán)糊精的組合物包括選自下組的一種或多種甲基-β-環(huán)糊精：在吡喃葡萄糖單元的C₂碳所帶的羥基上發(fā)生取代的甲基-β-環(huán)糊精，在吡喃葡萄糖單元的C₃和/或C₆碳所帶的羥基上發(fā)生取代的甲基-β-環(huán)糊精，以及在吡喃葡萄糖單元的C₂、C₃和/或C₆、優(yōu)選C₂和C₆碳所帶的羥基上發(fā)生取代的甲基-β-環(huán)糊精，所述甲基-β-環(huán)糊精具有0.6和0.8之間的摩爾取代度。

9.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于該甲基環(huán)糊精的組合物包括至少50％、60％或75％的在吡喃葡萄糖單元的C₂碳所帶的羥基上取代的甲基。

10.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于該包括至少一種甲基環(huán)糊精的組合物還包括未取代的具體為β-環(huán)糊精的環(huán)糊精，和/或優(yōu)選地以0.05和1.5之間的摩爾取代度被磺丁基醚(SBE-)或羥丙基(HP-)基團取代的具體為β-環(huán)糊精的環(huán)糊精。

11.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于該組合物能夠口服地、腸胃外地、經(jīng)皮膚地或經(jīng)粘膜地給予。

12.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，還促進循環(huán)的脂肪酸和甘油三酸脂水平的降低。

13.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物不含磷脂小泡。