[發(fā)明專利]一種從甘草中提取的具有抗炎活性的化合物及其應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910313261.1
• 申請日: 2019-04-18
• 公開（公告）號: CN109824489A
• 公開（公告）日: 2019-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊志剛;王麗瑤
• 申請（專利權(quán)）人: 蘭州大學(xué)
• 主分類號: C07C43/253
• 分類號: C07C43/253;C07C41/34;C07D307/83;C07D493/04;A61K31/085;A61K31/343;A61K31/35;A61P29/00
• 代理公司: 蘭州振華專利代理有限責(zé)任公司 62102
• 代理人: 何誠慧

本發(fā)明公開一種從甘草中提取的具有抗炎活性的化合物及其應(yīng)用。本發(fā)明所述化合物為新化合物，所述新化合物包括二氫茋類化合物和呋喃黃酮類化合物；所述二氫茋類化合物包括具有如式1和式2所示結(jié)構(gòu)的組分：其中式1的R₁＝OH，R₂＝OCH₃，R₃＝OH，R₄＝OH；其中式2的R₁＝OH，R₂＝OCH₃，R₃＝OH；所述呋喃黃酮類化合物包括具有如式3和式4所示結(jié)構(gòu)的組分：其中式3的R₁＝H，R₂＝OH，R₃＝OH，R₄＝OH，R₅＝OH，R₆＝OH；其中式4的R₁＝OCH₃，R₂＝OH，R₃＝H，R₄＝OH，R₅＝OH，R₆＝OH；以及如式1?4其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明得到的新化合物對炎癥因子一氧化氮具有較高的抑制率，在研發(fā)新型抗炎藥和合理利用甘草資源方面前景良好。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種化合物及其應(yīng)用，具體地說是一種從甘草中提取的具有抗炎活性的化合物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

甘草來源于豆科甘草屬植物甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch.)、光果甘草(G.glabra L.)和脹果甘草(G.inflata Bat.)的根及根莖。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，甘草具有保肝、抗炎、抗氧化、抗癌、抗腫瘤和抗菌等多種藥理作用。目前已從甘草中分離鑒定出400多種化學(xué)成分。然而，對于甘草地上部分的研究相對較少，造成資源浪費。從甘草地上部分已分離鑒定出300多個化合物，主要包括黃酮類成分61個，二氫茋類成分11個，揮發(fā)油類成分215個，氨基酸類成分17種，其中黃酮類化合物和二氫茋類化合物作為主要活性成分，具有抗腫瘤、抗病原微生物、抗前列腺炎等活性。

炎癥性疾病會引起感染、代謝疾病、癌癥等。巨噬細(xì)胞是一種幾乎所有組織中的重要免疫效應(yīng)細(xì)胞會釋放各種介質(zhì)，包括促炎酶、細(xì)胞因子和其他介質(zhì)。來自革蘭氏陰性細(xì)菌的脂多糖(LPS)可以活化巨噬細(xì)胞，引發(fā)各種炎癥反應(yīng)，其中包括釋放促炎介質(zhì)和細(xì)胞因子，如腫瘤壞死因子-α，白細(xì)胞介素，趨化因子和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶(iNOS)。免疫細(xì)胞激活后，特定組織中在iNOS作用下會產(chǎn)生大量的一氧化氮(NO),大量的NO可以誘導(dǎo)氧化損傷。抑制一氧化氮的產(chǎn)生對于抑制炎癥及其并發(fā)癥有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提出一種從甘草中提取的具有抗炎活性的化合物及其應(yīng)用，所述化合物對炎癥因子NO具有較高的抑制率，因此本發(fā)明提供甘草中單體化合物在抗炎藥物中的應(yīng)用。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明所述一種化合物，其特征在于：所述化合物為二氫茋類化合物包括具有如式1和式2所示結(jié)構(gòu)的組分：

其中式1的R₁＝OH，R₂＝OCH₃，R₃＝OH，R₄＝OH；

其中式2的R₁＝OH，R₂＝OCH₃，R₃＝OH。

所述式1的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：式1的R₁＝OH，R₂＝OCH₃，R₃＝OH，R₄＝OH；

所述式2的化合物：