[發(fā)明專利]一種從甘草中提取的具有抗炎活性的化合物及其應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910313261.1
• 申請(qǐng)日: 2019-04-18
• 公開（公告）號(hào): CN109824489A
• 公開（公告）日: 2019-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊志剛;王麗瑤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蘭州大學(xué)
• 主分類號(hào): C07C43/253
• 分類號(hào): C07C43/253;C07C41/34;C07D307/83;C07D493/04;A61K31/085;A61K31/343;A61K31/35;A61P29/00
• 代理公司: 蘭州振華專利代理有限責(zé)任公司 62102
• 代理人: 何誠(chéng)慧

1.一種化合物，其特征在于：所述化合物為二氫茋類化合物包括具有如式1和式2所示結(jié)構(gòu)的組分：

其中式1的R₁＝OH，R₂＝OCH₃，R₃＝OH，R₄＝OH；

其中式2的R₁＝OH，R₂＝OCH₃，R₃＝OH。

2.如權(quán)利要求1所述一種化合物，其特征在于：

所述式1的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：式1的R₁＝OH，R₂＝OCH₃，R₃＝OH，R₄＝OH；

所述式2的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：式2的R₁＝OH，R₂＝OCH₃，R₃＝OH。

3.一種化合物，其特征在于：所述化合物為呋喃黃酮類化合物包括具有如式3和式4所示結(jié)構(gòu)的組分：

其中式3的R₁＝H，R₂＝OH，R₃＝OH，R₄＝OH，R₅＝OH，R₆＝OH；

其中式4的R₁＝OCH₃，R₂＝OH，R₃＝H，R₄＝OH，R₅＝OH，R₆＝OH。

4.如權(quán)利要求3所述一種化合物，其特征在于：

所述式3的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：式3的R₁＝H，R₂＝OH，R₃＝OH，R₄＝OH，R₅＝OH，R₆＝OH；

所述式4的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：式4的R₁＝OCH₃，R₂＝OH，R₃＝H，R₄＝OH，R₅＝OH，R₆＝OH。

5.如權(quán)利要求1-4所述任一的化合物的應(yīng)用，其特征在于：所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的劑型為片劑，膠囊，散劑，微粒，顆粒劑，糖漿劑，溶液劑，透皮貼劑，栓劑的任一種劑型。

6.如權(quán)利要求1-4所述任一的化合物的應(yīng)用，其特征在于：所述化合物有效成分在制備治療或預(yù)防炎癥藥物中的應(yīng)用。

7.如權(quán)利要求1-4所述任一的化合物的應(yīng)用，其特征在于：所述化合物具有抑制NO的作用。

8.如權(quán)利要求1-4所述任一的化合物的提取方法，其特征在于：實(shí)現(xiàn)步驟如下：

(1)稱取甘草8kg，用80％乙醇浸泡，浸泡濾液減壓濃縮蒸餾得乙醇浸膏，加900ml水混懸，用等體積的有機(jī)溶劑萃取，得到有機(jī)溶劑提取物；

(2)取有機(jī)溶劑提取物用硅膠柱色譜分離：

首先，采用石油醚-乙酸乙酯100:1-0:100梯度洗脫，得到9部分(Fr.A-I)；

然后，F(xiàn)r.D用石油醚-乙酸乙酯硅膠柱色譜梯度洗脫，得到6部分(Fr.D1-D6)；Fr.G用甲醇-水開放ODS柱色譜梯度洗脫，得到8部分(Fr.G1-G8)；

最后Fr.D5經(jīng)石油醚-丙酮硅膠柱色譜梯度洗脫和半制備HPLC75％甲醇純化，得到二氫茋類化合物；Fr.G5經(jīng)二氯甲烷-甲醇硅膠柱色譜梯度洗脫和半制備HPLC60％甲醇純化，得到呋喃黃酮類化合物。