[發明專利]具有抗炎作用的巖藻黃質衍生物及其制備方法

有效

• 申請號: 201910313250.3
• 申請日: 2019-04-18
• 公開（公告）號: CN110092766B
• 公開（公告）日: 2021-01-29
• 發明（設計）人: 張怡評;洪專;楊隆河;晉文慧;陳偉珠;陳暉
• 申請（專利權）人: 自然資源部第三海洋研究所
• 主分類號: C07D303/48
• 分類號: C07D303/48;C07C45/78;C07C49/242;C07C67/48;C07C69/21;A61K31/336;A61K31/12;A61K31/22;A61P29/00;A61P19/02;A61P25/28;A61P1/04;A61P1/06;A61P3/1
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 嚴令耕

1.具有抗炎作用的巖藻黃質衍生物或其鹽，其特征在于，結構如F8結構式-F9結構式所示：

2.一種具有抗炎作用的藥物組合物，其特征在于，包含權利要求1所述的巖藻黃質衍生物或其鹽作為活性成分，以及可藥用輔料。

3.如權利要求2所述的藥物組合物，劑型為注射劑、膠囊劑、片劑、散劑、口服液。

4.如權利要求1所述的巖藻黃質衍生物或其鹽在制備抗炎藥物中的應用。

5.如權利要求4所述的應用，其中所述的抗炎藥物包括治療疼痛、風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、炎性腸病、糖尿病性視網膜病變、動脈粥樣硬化、阿爾茨海默病、肝纖維化、肺纖維化、腎纖維化、系統性硬皮病、系統性硬化、神經變性、卒中的藥物。

6.權利要求1所述的巖藻黃質衍生物或其鹽的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1)、以巖藻黃質或者含巖藻黃質的提取物為原料；

2)、將原料用溶劑溶解,加入一定比例還原劑還原反應得含有巖藻黃質衍生物的反應液；

3)、將反應液濃縮至干，采用硅膠柱色譜進行初步分離，得到含不同巖藻黃質衍生物的組分；

4)、將各部分分離液濃縮至干，加入流動相溶解，采用半制備/制備型液相色譜分離純化得到制備液相純化液；

5)將各部分制備液相純化液分別濃縮，后將濃縮液進行干燥，得到巖藻黃質衍生物各組分,進行結構解析,確定化合物分別為:F8-F9所示。

7.如權利要求6所述的巖藻黃質衍生物的制備方法，其特征在于步驟2)中所述的溶劑為甲醇、乙醇、四氫呋喃。

8.如權利要求6所述的巖藻黃質衍生物的制備方法，其特征在于步驟2)中所述原料與還原劑的重量比為50：1至1：1。

9.如權利要求6所述的巖藻黃質衍生物的制備方法，其特征在于步驟2)中所述的還原劑為硼氫化鈉、氫化鋁鋰、氯化亞錫、草酸、硼氫化鉀、硫酸亞鐵、亞硫酸鈉的一種或者幾種組合。

10.如權利要求6所述的巖藻黃質衍生物的制備方法，其特征在于步驟2)中所述的反應溫度為20-50℃，反應時間為0.5-48h。