[發明專利]多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201910299092.0 | 申請日： | 2019-04-15 |
| 公開（公告）號： | CN110003461B | 公開（公告）日： | 2021-08-24 |
| 發明（設計）人： | 郭正清;何慧;陳華兵;楊紅;饒佳明;史夢柯;王孟雅;應宇辰;張韶 | 申請（專利權）人： | 蘇州大學 |
| 主分類號： | C08G65/337 | 分類號： | C08G65/337;C08G65/333;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 蘇州市中南偉業知識產權代理事務所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 李艾 |
| 地址： | 215000 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 修飾 氟硼二 吡咯 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物，其特征在于，所述多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物具有如式(Ⅰ)所示的結構式：
其中，R為H或I；
R1為：n＝11～227且n為正整數。
2.如權利要求1所述的多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物，其特征在于，所述n＝116。
3.如權利要求1所述的多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1：將式(Ⅱ)所示的化合物與溴丙炔在縛酸劑和溶劑存在的條件下反應，得到式(Ⅲ)所示的化合物；
S2：式(Ⅲ)所示的化合物發生碘取代反應，得到式(Ⅳ)所示的化合物；
S3：式(Ⅳ)所示的化合物與在冰醋酸、哌啶和乙腈存在的條件下反應，得到式(Ⅴ)所示的化合物；
S4：式(Ⅴ)所示的化合物與疊氮化聚乙二醇在五水硫酸銅和抗壞血酸鈉存在條件下反應，得到所述式(Ⅰ)所示的化合物；
其中：
4.如權利要求3所述的多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物的制備方法，其特征在于，步驟S1中，所述式(Ⅱ)所示的化合物是由2,4-二甲基吡咯與反應得到的。
5.如權利要求3所述的多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物的制備方法，其特征在于，步驟S1中，所述縛酸劑為碳酸鉀、碳酸鈉或三乙胺，所述溶劑為丙酮或乙腈。
6.如權利要求3所述的多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物的制備方法，其特征在于，步驟S2中，所述碘取代反應是由式(Ⅲ)所示的化合物與碘、碘酸在乙醇存在的條件下發生的。
7.一種自組裝納米膠束，其特征在于，所述自組裝納米膠束是由權利要求1或2所述的多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物于水中經分子自組裝形成的。
8.權利要求1或2所述的多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物作為光敏劑的應用。
9.權利要求1或2所述的多碘修飾的氟硼二吡咯類衍生物在制備用于治療腫瘤的藥物中的應用。
10.權利要求7所述的自組裝納米膠束在制備用于治療腫瘤的藥物中的應用。
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