[發明專利]一種2-氨基嘧啶類化合物的藥學上可接受的鹽有效
| 申請號： | 201910291374.6 | 申請日： | 2019-04-12 |
| 公開（公告）號： | CN110372607B | 公開（公告）日： | 2021-10-08 |
| 發明（設計）人： | 趙俊;孫敏;楊飛;田帥華;莫磊;金超;吳燕嬌;宋婷婷 | 申請（專利權）人： | 江蘇奧賽康藥業有限公司;中國科學院上海藥物研究所;中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院 |
| 主分類號： | C07D239/48 | 分類號： | C07D239/48;A61K31/505;A61P35/00 |
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| 地址： | 211112 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氨基 嘧啶 化合物 藥學 可接受 | ||
1.化合物N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的藥學上可接受的鹽；所述鹽為磷酸鹽；
其中N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺與磷酸的摩爾比為(1±0.05):1。
2.權利要求1所述的鹽，所述摩爾比為1:1。
3.化合物N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的藥學上可接受的鹽；所述鹽為氫溴酸鹽；
其中N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺與氫溴酸的摩爾比為(1±0.05):1。
4.權利要求3所述的鹽，所述摩爾比為1:1。
5.化合物N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的藥學上可接受的鹽；所述鹽為硫酸鹽；
其中N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺與硫酸的摩爾比為(2±0.1):1。
6.權利要求5所述的鹽，所述摩爾比為2:1。
7.化合物N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的藥學上可接受的鹽；所述鹽為D-樟腦磺酸鹽；
其中N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺與D-樟腦磺酸的摩爾比為(1±0.05):1。
8.權利要求7所述的鹽，所述摩爾比為1:1。
9.一種藥物組合物，含有治療有效量的權利要求1至8任一項所述的藥學上可接受的鹽，以及一種或多種藥學上可接受的載體。
10.如權利要求9所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物進一步包含另外的治療劑。
11.如權利要求10所述的藥物組合物，其中所述治療劑是任意的具有抗腫瘤活性的物質。
12.權利要求1至8任一項所述的藥學上可接受的鹽在制備預防和/或治療腫瘤的藥物中的應用。
13.制備權利要求1至8任一項所述的鹽的方法，包括將化合物N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺與相應的酸成鹽的步驟。
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