[發明專利]一種琥珀酸美托洛爾緩釋片及其制備方法

在審

• 申請號: 201910286113.5
• 申請日: 2019-04-10
• 公開（公告）號: CN111803459A
• 公開（公告）日: 2020-10-23
• 發明（設計）人: 毛世瑞;戚煌赟;張欣
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/138;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/06
• 代理公司: 北京知聯天下知識產權代理事務所(普通合伙) 11594
• 代理人: 張陸軍

1.一種琥珀酸美托洛爾緩釋片，其特征在于，所述琥珀酸美托洛爾緩釋片包含琥珀酸美托洛爾、緩釋聚合物的組合物和其他輔料；

所述琥珀酸美托洛爾緩釋片中各組分的重量百分比為：琥珀酸美托洛爾8-32.3％，緩釋聚合物的組合物22-81％，其他輔料0.3-50％；

所述緩釋聚合物的組合物為陰離子型聚合物與陽離子型聚合物的組合，所述陰離子型聚合物為羧甲基纖維素鈉、黃原膠、卡波姆和卡拉膠中的一種或幾種，所述陽離子型聚合物為殼聚糖；

所述其他輔料包括稀釋劑、潤滑劑、粘合劑中的一種或多種組合物。

2.根據權利要求1所述的琥珀酸美托洛爾緩釋片，其特征在于，所述殼聚糖在所述緩釋聚合物的組合物中的重量百分比為50-85％。

3.根據權利要求1所述的琥珀酸美托洛爾緩釋片，其特征在于，所述殼聚糖與所述陰離子型聚合物組合后，在不同的pH條件下所述陽離子型聚合物殼聚糖與所述陰離子型聚合物互為骨架，且通過不同電荷的相互作用形成聚電解質復合物。

4.根據權利要求1所述的琥珀酸美托洛爾緩釋片，其特征在于，所述殼聚糖包括不同分子量、不同取代度的殼聚糖及其衍生物。

5.根據權利要求1所述的琥珀酸美托洛爾緩釋片，其特征在于，所述卡波姆為971P、974P、934P型號中的一種或一種以上的混合物。

6.根據權利要求1所述的琥珀酸美托洛爾緩釋片，其特征在于，所述稀釋劑為微晶纖維素、預膠化淀粉、淀粉、乳糖、甘露醇、山梨醇、蔗糖、磷酸二氫鈣中的一種或一種以上的混合物；

所述潤滑劑為微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸富馬酸鈉中的一種或一種以上的混合物；

所述粘合劑為聚維酮、水、淀粉漿、無水乙醇-水中的一種或一種以上的混合物。

7.一種如權利要求1-6任一所述的琥珀酸美托洛爾緩釋片的制備方法，其特征在于，所述琥珀酸美托洛爾緩釋片通過粉末直接壓片法制備，包括以下步驟：

稱取琥珀酸美托洛爾、緩釋聚合物的組合物、稀釋劑；

按等量遞加法混合均勻；

再加入潤滑劑，混合均勻后壓制成片。

8.一種如權利要求1-6任一所述的琥珀酸美托洛爾緩釋片的制備方法，其特征在于，所述琥珀酸美托洛爾緩釋片通過濕法制粒壓片法制備，包括以下步驟：

稱取琥珀酸美托洛爾、部分或全部稀釋劑、殼聚糖和陰離子型聚合物；

按等量遞加法混合均勻；

加入粘合劑制備軟材，擠壓過篩得濕顆粒，濕顆粒充分干燥后整粒；

再加入潤滑劑和剩余組分，混合均勻，壓制成片。

9.一種如權利要求1-6任一所述的琥珀酸美托洛爾緩釋片的制備方法，其特征在于，所述琥珀酸美托洛爾緩釋片通過干法制粒壓片法制備，包括以下步驟：

稱取琥珀酸美托洛爾、稀釋劑、殼聚糖和陰離子型聚合物；

按等量遞加法混合均勻；

干法制粒，整粒，再加入潤滑劑，混合均勻，壓制成片。