[發明專利]一種芐胺酰類衍生物及其在制備抗炎藥物中的用途有效
| 申請號： | 201910267415.8 | 申請日： | 2019-04-03 |
| 公開（公告）號： | CN109879772B | 公開（公告）日： | 2022-03-29 |
| 發明（設計）人： | 張國林;王飛;盧曉霞;聞永舉;周宗元 | 申請（專利權）人： | 中國科學院成都生物研究所 |
| 主分類號： | C07C233/18 | 分類號： | C07C233/18;C07C233/29;C07C231/12;A61P29/00;A61K31/165;A61K31/221 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峽;張娟 |
| 地址： | 610000 *** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 芐胺酰類 衍生物 及其 制備 抗炎藥 中的 用途 | ||
【權利要求書】：
1.以下化合物、或其藥學上可接受的鹽：
2.一種權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征是在于：包含如下步驟：
(a)將原料A與N,N'-羰基二咪唑反應，得到化合物B；
(b)將步驟(a)所得化合物B不經分離，直接加入3,4-二甲氧基苯基伯胺進行反應，反應結束后，經乙酸乙酯萃取，硅膠柱層析分離，得到化合物C；
(c)將化合物C在冰浴下加入BBr3，室溫下反應，反應結束后，反應產物經枸櫞酸分解，乙酸乙酯萃取，硅膠柱層析分離，得到化合物D；
(d)將化合物D在吡啶存在條件下與乙酸酐反應，反應結束后，反應產物經乙酸乙酯萃取，經枸櫞酸分解，硅膠柱層析分離，得到化合物E；
其中，所述原料A具有如下結構式：
化合物B具有如下結構式：
化合物C具有如下結構式：
化合物D具有如下結構式：
化合物E具有如下結構式：
其中，n為7且R3為甲基，或n為4且R3為苯基。
3.權利要求1所述化合物、或其藥學上可接受的鹽在制備抗炎藥物中的用途。
4.一種抗炎藥物組合物，其特征在于：它是以權利要求1所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽，加上藥學上可接受的輔料制備而成的制劑。
5.以下化合物、或其藥學上可接受的鹽在制備抗炎藥物中的用途：
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