[發明專利]一種制備含共軛二烯酮片段的苯并磺內酰胺類季碳氨基酸衍生物的合成方法在審
| 申請號： | 201910261231.0 | 申請日： | 2019-04-02 |
| 公開（公告）號： | CN111763181A | 公開（公告）日： | 2020-10-13 |
| 發明（設計）人： | 王震;蘇秦;賀耘 | 申請（專利權）人： | 重慶大學 |
| 主分類號： | C07D275/06 | 分類號： | C07D275/06 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 400044 *** | 國省代碼： | 重慶;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 共軛 二烯酮 片段 內酰胺 類季碳 氨基酸 衍生物 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備含共軛二烯酮片段的苯并磺內酰胺類季碳氨基酸衍生物的合成方法，如反應式(1)所示：
其中R1為氫、甲基、甲氧基、叔丁基、氟、氯、苯基，R2為乙基、異丙基，R3為甲基、氟、氯、溴。其特征在于使用有機叔膦小分子催化反應。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，叔膦有機小分子為：三苯基膦、對氟三苯基膦、對甲基三苯基膦、二苯基甲基膦。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，反應添加劑為：苯甲酸、無水硫酸鈉、三乙胺。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，反應添加劑與底物的摩爾百分比為：20％mol-50％mol。
5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，反應溫度為0℃—40℃。
6.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，有機叔膦小分子與底物的摩爾百分比為：1-20mol％。
7.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，反應溶劑為：二氯甲烷、乙醇、三氟乙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷與四氫呋喃1:1及4:1體積比例的混合溶劑，二氯甲烷與乙醇1:1體積比例的混合溶劑。
8.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，底物濃度為：0.1-0.2mol/L。
9.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于苯并磺酰亞胺與三取代聯烯酮底物的當量比為：1:1.5-1:2.0eq。
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