[發明專利]一種以鄰炔基苯酚醚作為離去基的堿基糖苷化的方法有效
| 申請號： | 201910260412.1 | 申請日： | 2019-04-02 |
| 公開（公告）號： | CN109912672B | 公開（公告）日： | 2021-07-27 |
| 發明（設計）人： | 孫建松;石莉莉;余婷;廖進喜 | 申請（專利權）人： | 江西師范大學 |
| 主分類號： | C07H19/06 | 分類號： | C07H19/06;C07H19/067;C07H19/23;C07H1/00 |
| 代理公司： | 南京華訊知識產權代理事務所(普通合伙) 32413 | 代理人： | 連高焱 |
| 地址： | 330022 *** | 國省代碼： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鄰炔基 苯酚 作為 離去 堿基 糖苷 方法 | ||
1.一種以鄰炔基苯酚醚作為離去基的堿基糖苷化的方法，其特征在于，在惰性氣體環境中，干燥劑的存在下，促進劑作用下，將如式I所示的糖苷化給體和如式S所示糖苷化受體進行如下所示的糖苷化反應，制得如式P所示的糖苷化產物，
其中，RNH為堿基類化合物，Gly為糖環上的一個或多個羥基被保護基保護的糖基，所述糖苷化反應的溫度為-50～-20℃；
所述堿基為嘧啶或嘌呤，
當所述堿基為嘧啶時，所述促進劑為BSTFA，NIS和TMSOTf；
當所述堿基為嘌呤時，所述促進劑為NIS和TMSOTf。
2.根據權利要求1所述的堿基糖苷化的方法，其特征在于，所述堿基類化合物RNH選自下式S1～S3所示的任一化合物，
其中R’為酰基類保護基。
3.根據權利要求2所述的堿基糖苷化的方法，其特征在于，所述酰基類保護基選自Bz、Cbz或Boc。
4.根據權利要求2所述的堿基糖苷化的方法，其特征在于，所述糖苷化給體選自以下所示的任一化合物，
。
5.根據權利要求4所述的堿基糖苷化的方法，其特征在于，所述堿基為嘌呤，所述RNH和TMSOTf、NIS的摩爾比為1:0.1:1～1:1:2，所述糖苷化給體和RNH的摩爾比為1:1～5:1，所述糖苷化反應的時間為3～15小時。
6.根據權利要求4所述的堿基糖苷化的方法，其特征在于，所述堿基為嘧啶，所述RNH和TMSOTf、NIS、BSTFA的摩爾比為1:0.1:1:1～1:1:2:4，所述糖苷化給體和RNH的摩爾比為1:1～5:1，所述糖苷化反應的時間為3～15小時。
7.根據權利要求1～6任一項所述的堿基糖苷化的方法，其特征在于，所述惰性氣體選自氬氣或氮氣；所述的干燥劑選自酸洗的分子篩。
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