[發(fā)明專利]一種快速溶出的布洛芬軟膠囊及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910257065.7
• 申請日: 2019-04-01
• 公開（公告）號: CN109820833B
• 公開（公告）日: 2022-02-01
• 發(fā)明（設計）人: 丁超;沈福星;蔡波濤;常丹;周盼;李柏園;徐欣;安永宏
• 申請（專利權）人: 人福普克藥業(yè)（武漢）有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/10;A61K47/02;A61K31/192;A61P29/00
• 代理公司: 湖北高韜律師事務所 42240
• 代理人: 鄢志波

本發(fā)明公開了一種快速溶出的布洛芬軟膠囊制備方法以及依據(jù)該種制備方法制得的布洛芬軟膠囊，本發(fā)明所提供的制備方法工藝簡單，步驟較少，能夠有效提高制備效率，同時也能夠有效降低生產(chǎn)成本，通過根據(jù)該制備方法所制得的布洛芬軟膠囊中的內容物穩(wěn)定，且具有高的溶出度，同時相關雜質檢測低于原研產(chǎn)品。

技術領域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種快速溶出的布洛芬軟膠囊及其制備方法。

背景技術

布洛芬(ibuprofen)，化學名：2-(-4-異丁基苯基)丙酸，分子式：C₁₃H₁₈O₂，分子量：206.28，化學結構式如下：

布洛芬是從丙酸中提取的一種非甾體抗炎藥(NSAID)，被認為是最早的丙酸類藥物，布洛芬化學式是2-(4-異丁基苯)丙酸，對其的開發(fā)最早是在1960年，當時正在研究一種更安全的阿司匹林替代品，布洛芬最終于1961年獲得專利，1969年在英國和1974年在美國首次推出治療類風濕性關節(jié)炎的藥物，這是第一個非甾體抗炎類非處方藥。布洛芬是世界衛(wèi)生組織、美國FDA唯一共同推薦的兒童退燒藥，是兒科公認的首選抗炎藥。布洛芬藥物水溶性差(21mg/L,25℃)、化學性質不穩(wěn)定，制成制劑溶出度及有關物質易不合格。

目前上市的布洛芬軟膠囊，內容物由布洛芬、聚乙二醇、助溶劑(氫氧化鉀或氫氧化鈉)和水組成；囊殼由明膠、山梨醇、水及色素組成，內容物通過將布洛芬與聚乙二醇，助溶劑混合溶解后灌裝成軟膠囊。現(xiàn)有的制備布洛芬軟膠囊的內容物時需要將布洛芬和助溶劑分多次加入進行攪拌溶解，工藝操作步驟較繁瑣，生產(chǎn)操作過程復雜，同時所制備的軟膠囊的布洛芬內容物容易結晶析出，且溶出較原研藥慢，制得的布洛芬軟膠囊溶出度較低，影響人體對藥物的吸收，這些都亟待進一步解決。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的在于提供一種快速溶出的布洛芬軟膠囊制備方法以及依據(jù)該種制備方法制得的布洛芬軟膠囊，本發(fā)明所提供的制備方法工藝簡單，步驟較少，能夠有效提高制備效率，同時也能夠有效降低生產(chǎn)成本，通過根據(jù)該制備方法所制得的布洛芬軟膠囊中的內容物穩(wěn)定，且具有高的溶出度，相關雜質檢測低于原研產(chǎn)品。

為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術方案為：一種制備快速溶出的布洛芬軟膠囊的方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將聚乙二醇、布洛芬、氫氧化鉀和純化水混合，得到軟膠囊內容物料；

(2)將山梨醇、純化水和明膠進行混合，得到軟膠囊殼料；

(3將所述軟膠囊內容物料和所述軟膠囊殼料進行處理制得布洛芬軟膠囊；

進一步地，所述布洛芬、所述聚乙二醇、所述氫氧化鉀、所述純化水的質量比為100：50～150：8～20：8～20。通過以上比例配置軟膠囊的內容物，能夠有效避免所配置的軟膠囊內容物中的布洛芬結晶析出，制得劑型穩(wěn)定和溶出快速的布洛芬軟膠囊；

優(yōu)選地，所述布洛芬、所述聚乙二醇、所述氫氧化鉀、所述純化水的質量比為100：60～120：10～18：10～15。通過以上比例配置軟膠囊的內容物，能夠進一步提高布洛芬軟膠囊制劑穩(wěn)定性和臨床治療效果，可以進一步避免布洛芬結晶析出，得到劑型穩(wěn)定和溶出快速的布洛芬軟膠囊；

進一步優(yōu)選地，所述布洛芬、所述聚乙二醇、所述氫氧化鉀、所述純化水的質量比為100：60～70：13～14：11；或者所述布洛芬、所述聚乙二醇、所述氫氧化鉀、所述純化水的質量比為100：110～120：14～15：11。同樣地，將軟膠囊內容物配置比例按照此種比例混合配置，同樣地目的是能夠避免內容物料中的布洛芬結晶析出，以此能夠制得出劑型穩(wěn)定和溶出快速的布洛芬軟膠囊；利用此種方法采用上述配比所制得的軟膠囊內容物料pH值為7.0-7.5之間；

進一步地，所述聚乙二醇為聚乙二醇400或聚乙二醇600；