[發(fā)明專利]一種使用N-甲氧基酰胺作為氮源合成新型生物活性分子的實用方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910248529.8 | 申請日： | 2019-03-29 |
| 公開（公告）號： | CN109912603B | 公開（公告）日： | 2021-08-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 趙應(yīng)聲;鞠國棟 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘇州大學 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D213/40;C07D271/06;C07D231/12;C07D405/12;C07D231/22;C07D277/66;C07D263/10 |
| 代理公司： | 蘇州翔遠專利代理事務(wù)所(普通合伙) 32251 | 代理人： | 陸金星 |
| 地址： | 215000 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 使用 甲氧基酰胺 作為 合成 新型 生物 活性 分子 實用 方法 | ||
1.一種使用N-甲氧基酰胺作為氮源合成新型生物活性分子的實用方法，其特征在于，該方法包括：在玻璃反應(yīng)管中依次加入芳基取代的氮雜環(huán)化合物、二氯(五甲基環(huán)戊二烯基)銥(III)二聚體、六氟銻酸銀、酰胺化試劑，以1,2-二氯乙烷作為溶劑，于120℃-140℃下反應(yīng)，將所述玻璃反應(yīng)管固定在加熱攪拌器中進行攪拌，待反應(yīng)結(jié)束后對產(chǎn)物進行柱層析分離提純處理，獲得使用N-甲氧基酰胺作為氮源合成新型生物活性分子，
所述新型生物活性分子的結(jié)構(gòu)為：
所述酰胺化試劑如下列結(jié)構(gòu)通式所示：
其中，
R1為甲基；
R2、R3、R4、R5為氫、烷基、烷氧基、三氟甲基、鹵素中的任意一種；
R6為芐基或甲基；
R7為支鏈烷基、環(huán)烷基、烯基、鄰苯二甲酰基保護的甲胺基、芐基、呋喃基、苯乙基中的任意一種，
所述芳基取代的氮雜環(huán)化合物如下列結(jié)構(gòu)通式所示：
其中，
R13為H或F；
R14為乙?；?/p>
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種使用N-甲氧基酰胺作為氮源合成新型生物活性分子的實用方法，其特征在于：所述芳基取代的氮雜環(huán)化合物、二氯(五甲基環(huán)戊二烯基)銥(III)二聚體、六氟銻酸銀、酰胺化試劑的摩爾比為1：0.025-0.030:0.1-0.15:1.5-2.0。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種使用N-甲氧基酰胺作為氮源合成新型生物活性分子的實用方法，其特征在于：所述芳基取代的氮雜環(huán)化合物、二氯(五甲基環(huán)戊二烯基)銥(III)二聚體、六氟銻酸銀、酰胺化試劑的摩爾比為1：0.025：0.1：1.5。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種使用N-甲氧基酰胺作為氮源合成新型生物活性分子的實用方法，其特征在于：所述1,2-二氯乙烷的濃度為0.2mmol/mL。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種使用N-甲氧基酰胺作為氮源合成新型生物活性分子的實用方法，其特征在于：反應(yīng)氛圍為在空氣氛圍中反應(yīng)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種使用N-甲氧基酰胺作為氮源合成新型生物活性分子的實用方法，其特征在于：反應(yīng)氛圍為在N2中反應(yīng)。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種使用N-甲氧基酰胺作為氮源合成新型生物活性分子的實用方法，其特征在于：所述加熱攪拌器的轉(zhuǎn)速為400-800rpm，所述加熱溫度為120℃-140℃，所述反應(yīng)時間為12-24h。
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