[發明專利]一種枸櫞酸托法替布組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201910247897.0
• 申請日: 2019-03-27
• 公開（公告）號: CN109893502B
• 公開（公告）日: 2022-12-02
• 發明（設計）人: 謝吉元;馮金華;李孝成
• 申請（專利權）人: 南京格亞醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/519;A61K47/12;A61K47/04;A61P19/02;A61P29/00
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1.枸櫞酸托法替布口服溶液，其每100ml中包含：

枸櫞酸托法替布10mg-300mg；

pH值調節劑，其量是使所得溶液的pH值達到3.0-5.5的量；

防腐劑為丙酸，其量為10mg-500mg；

矯味劑，其量為5mg-8000mg；

水，適量，加至100ml。

2.權利要求1的枸櫞酸托法替布口服溶液，其每100ml中枸櫞酸托法替布的量為20mg-200mg。

3.權利要求1的枸櫞酸托法替布口服溶液，其每100ml中枸櫞酸托法替布的量為20mg、30mg、45mg、50mg、60mg、70mg、80mg、90mg、100mg、110mg、130mg、150mg、160mg、180mg或200mg。

4.權利要求1的枸櫞酸托法替布口服溶液，其中pH值調節劑選自：鹽酸、醋酸、枸櫞酸、磷酸、富馬酸、酒石酸、乳酸、琥珀酸、山梨酸、丙酸、馬來酸、三乙胺、氫氧化鈉、酒石酸鈉、精氨酸、枸櫞酸鈉及其組合。

5.權利要求1的枸櫞酸托法替布口服溶液，其中矯味劑選自：阿斯巴甜、蔗糖、果糖、山梨醇、木糖醇、氯化蔗糖、甜菊苷、糖精鈉、水溶性香精及其組合。

6.改進枸櫞酸托法替布口服溶液穩定性的方法，該方法是向所述口服溶液中添加丙酸以使該櫞酸托法替布口服溶液化學穩定性提高的方式實現的；所述枸櫞酸托法替布口服溶液如權利要求1-5任一項所述。

7.丙酸在制備穩定的枸櫞酸托法替布口服溶液中的用途，所述枸櫞酸托法替布口服溶液如權利要求1-5任一項所述。

8.制備權利要求1-5任一項所述枸櫞酸托法替布口服溶液的方法，其包括以下步驟：（1）枸櫞酸托法替布、矯味劑、防腐劑和任選的其他輔料加至處方量約85%的水中，攪拌使溶解；

（2）向所得溶液中添加pH值調節劑，檢測溶液pH值使其達到處方規定的pH值范圍；

（3）補加水至全量，監測溶液pH值，必要時再添加pH值調節劑以使溶液達到處方規定的pH值范圍，即得。