[發(fā)明專利]一種異吲哚啉衍生物及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910233516.3 | 申請日： | 2019-03-26 |
| 公開（公告）號： | CN109879791A | 公開（公告）日： | 2019-06-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 胡益民;雷雨 | 申請（專利權(quán)）人： | 安徽師范大學(xué) |
| 主分類號： | C07D209/44 | 分類號： | C07D209/44 |
| 代理公司： | 蕪湖安匯知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 34107 | 代理人： | 任晨晨 |
| 地址： | 241000 安徽省*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 異吲哚啉衍生物 制備 苯炔 親核加成反應(yīng) 原子經(jīng)濟性 三苯基膦 乙酸甲酯 異吲哚啉 合成 | ||
1.一種異吲哚啉衍生物的制備方法,其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：
1)以碳酸鉀為堿，將對甲苯磺酰胺與3-溴丙炔加入到溶劑丙酮中，冰水浴條件下攪拌反應(yīng)，得到白色固體產(chǎn)物，即化合物1；
2)將步驟1)制備的化合物1與己炔基溴合在氯化亞銅的無水無氧催化體系中，以哌啶作為堿和溶劑，在室溫下攪拌反應(yīng)，產(chǎn)物純化分離，得到前體化合物2；
3)將步驟2)制備的前體化合物2、(三苯基膦烯)乙酸甲酯和水混合，加入到溶劑甲苯中，加熱條件反應(yīng)，產(chǎn)物純化分離，得異吲哚啉衍生物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中對甲苯磺酰胺與3-溴丙炔的摩爾比為1：2.1-2.4。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中所述化合物1的結(jié)構(gòu)式為
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中所述攪拌反應(yīng)時間為至少12h。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中所述化合物1與己炔基溴的摩爾比為1:2.1。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中所述前提化合物2的結(jié)構(gòu)式為
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中所述反應(yīng)是指在110℃的條件下反應(yīng)12小時。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中所述前體化合物2與(三苯基膦烯)乙酸甲酯摩爾比為1:1。
9.一種異吲哚啉衍生物，其特征在于，所述異吲哚啉衍生物結(jié)構(gòu)式為：其中R1為正丁基或正戊基；R2為甲基或乙基。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的異吲哚啉衍生物，其特征在于，所述異吲哚啉衍生物結(jié)構(gòu)式為：
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