[發明專利]一種達泊西汀中間體的合成方法及其中間體在審
| 申請號： | 201910222187.2 | 申請日： | 2019-03-22 |
| 公開（公告）號： | CN110003022A | 公開（公告）日： | 2019-07-12 |
| 發明（設計）人： | 黃燕鴿;華鵬;袁君;游慶紅;張世忠;許瑩;李進 | 申請（專利權）人： | 淮陰工學院 |
| 主分類號： | C07C213/02 | 分類號： | C07C213/02;C07C217/48;C07C201/12;C07C205/31 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 孫斌 |
| 地址： | 223003 江蘇省淮安市洪澤區東七街三號高*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 達泊西汀 合成 中間體化合物 中間體原料 產品純度 合成路線 還原反應 起始原料 取代反應 不對稱 反應式 負離子 產率 收率 制備 | ||
1.一種達泊西汀中間體的合成方法，其特征在于，由化合物(2)和化合物(3)作為起始原料，經不對稱炭負離子取代反應制得化合物(4)，化合物(4)經還原反應最終制得達泊西汀中間體化合物(1)，其反應式如下所示：
2.根據權利要求1所述的達泊西汀中間體的合成方法，其特征在于，所述化合物(2)與化合物(3)的摩爾比為1:1～1.2。
3.根據權利要求1所述的達泊西汀中間體的合成方法，其特征在于，所述化合物(2)與化合物(3)的不對稱炭負離子取代反應中的反應溶劑選自無水DMF，無水DMSO，無水DMA，無水四氫呋喃，無水乙醚，無水甲基叔丁基醚，無水二氯甲烷，無水甲苯，無水乙腈，無水叔丁基醚，水和無水2-甲基四氫呋喃中的一種或者幾種。
4.根據權利要求1所述的達泊西汀中間體的合成方法，其特征在于，所述化合物(2)與化合物(3)的不對稱炭負離子取代反應溫度為0～50℃。
5.根據權利要求1所述的達泊西汀中間體的合成方法，其特征在于，所述化合物(2)與化合物(3)的不對稱炭負離子取代反應過程加入堿，所示堿選自碳酸鉀，碳酸氫鉀，碳酸鈉，碳酸氫鈉，碳酸鋰，LiHMDS，NaHMDS，KHMDS，碳酸銫，叔丁基醇鈉，叔丁基醇鉀，三乙胺，二異丙基乙胺，N,N-二甲基苯胺和1,8-二氮雜二環十一碳-7-烯(DBU)中的一種或者幾種。
6.根據權利要求1所述的達泊西汀中間體的合成方法，其特征在于，所述化合物(2)與化合物(3)的不對稱炭負離子取代反應過程加入催化劑結構為
7.根據權利要求6所述的達泊西汀中間體的合成方法，其特征在于，所述化合物(2)與催化劑的的摩爾比為200:1～20。
8.根據權利要求1所述的達泊西汀中間體的合成方法，其特征在于，所述化合物(4)的還原反應中的反應溶劑選自無水二氯甲烷，無水甲醇，無水乙醇，無水異丙醇，無水四氫呋喃和無水2-甲基四氫呋喃中的一種或者幾種。
9.根據權利要求1所述的達泊西汀中間體的合成方法，其特征在于，所述化合物(4)的還原反應的反應溫度為20～40℃，。
10.一種如權利要求1所述的達泊西汀中間體的合成方法所合成的達泊西汀中間體化合物(1)，其結構式為：
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于淮陰工學院，未經淮陰工學院許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201910222187.2/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
