[發明專利]治療阿爾茲海默病的藥物奈非西坦的制備方法有效
| 申請號： | 201910204417.2 | 申請日： | 2019-03-18 |
| 公開（公告）號： | CN109988092B | 公開（公告）日： | 2021-11-16 |
| 發明（設計）人： | 譚回;李維平;黃國棟 | 申請（專利權）人： | 深圳市第二人民醫院 |
| 主分類號： | C07D207/27 | 分類號： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 北京開陽星知識產權代理有限公司 11710 | 代理人： | 姚金金 |
| 地址： | 518035 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 治療 阿爾茲海默病 藥物 奈非西坦 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種奈非西坦的合成方法，其特征在于，包括以下合成路線：
1)，在有機溶劑中，堿存在條件下，2-氧代吡咯烷乙酸和N’N-二羰基咪唑(CDI)反應，獲得含中間體化合物溶液；
堿選自三乙胺、吡啶、甲基吡啶、DBU、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀；
2)，將2,6-二甲基苯胺直接加入上述溶液中，反應獲得奈非西坦。
2.根據權利要求1所述奈非西坦的制備方法，其特征在于：有機溶劑選自二氯甲烷、四氫呋喃、DMF、二氧六環、三氯甲烷、二氯乙烷；堿的用量是2-氧代吡咯烷乙酸的1-3當量。
3.根據權利要求1所述奈非西坦的制備方法，其特征在于：2-氧代吡咯烷乙酸、N’N-二羰基咪唑(CDI)和2,6-二甲基苯胺的摩爾用量比為1:1-2:1-2。
4.根據權利要求1所述奈非西坦的制備方法，其特征在于：反應溫度為20-50℃。
5.根據權利要求1所述奈非西坦的制備方法，其特征在于：TLC監測反應進程，待反應結束，加水萃取，有機相飽和氯化鈉水洗，干燥，減壓濃縮，經柱層析，真空干燥，獲得奈非西坦產品。
6.根據權利要求1所述奈非西坦的制備方法，其特征在于：TLC監測反應進程，待反應結束，加水萃取，有機相飽和氯化鈉水洗，干燥，減壓濃縮，乙醇熱溶，冷卻析晶，真空干燥，獲得奈非西坦產品。
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