[發(fā)明專利]腹膜治療液

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910196687.3
• 申請日: 2016-07-19
• 公開（公告）號: CN110075307A
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: G·格倫茨曼
• 申請（專利權(quán)）人: 奧普泰里翁健康股份公司
• 主分類號: A61K47/26
• 分類號: A61K47/26;A61K47/36;A61K31/05;A61K47/10;A61P7/08;A61M1/28
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司 72002
• 代理人: 于輝;黃歆

1.腹膜治療液，其用作腹膜透析液，或用作對人腹膜間皮細(xì)胞具有降低的細(xì)胞毒性的腹膜治療液，

所述腹膜治療液包含一種或多種生物相容性增強劑(BCA)，所述生物相容性增強劑選自：多酚化合物、通過在人或動物體內(nèi)代謝獲得的多酚化合物的代謝物、多酚化合物的鹽、多酚化合物的糖苷、多酚化合物的衍生物、聚乙二醇(PEG)或聚乙二醇的衍生物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的腹膜治療液，其中所述生物相容性增強劑選自茋類化合物、茋類化合物的衍生物、酚酸類和類黃酮。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的腹膜治療液，其中所述生物相容性增強劑為白藜蘆醇、白藜蘆醇衍生物、二氫白藜蘆醇、云杉新苷、白皮杉醇、蝶茋、云杉新苷葡萄糖苷、咖啡酸、木犀草素或花翠素。

4.根據(jù)前述權(quán)利要求中一項或多項所述的腹膜治療液，其中所述白藜蘆醇衍生物選自以下化合物1-12、15、16、17、18：

其中在化合物2和化合物3中，

R1＝R2＝R4＝OH，R3＝R5＝R6＝H；或

R1＝R2＝R4＝OCH3，R3＝R5＝R6＝H；或

R1＝R2＝R4＝OCH3，R3＝R5＝H；R6＝OH；或

R1＝R2＝R3＝R5＝OCH3，R4＝R6＝H；或

R1＝R2＝R3＝R5＝OCH3，R4＝H，R6＝OH；或

R1＝R2＝R3＝R4＝OCH3，R5＝R6＝H；或

R1＝R2＝R3＝R4＝OCH3，R5＝H，R6＝OH；

其中在化合物4中，R是以下基團之一：

其中在化合物5中

R1是氫或下式的基團

R2是氫或與其結(jié)合的氧一起形成酰基(-OCO-R3)，其中R3是C1-C22烷基或C2-C22烯基，

其中如果R2是氫，則R1形成上式的基團；

其中在化合物6中，R是以下基團之一：

其中X^-是游離的可溶性陰離子；

其中在化合物8中

R1＝OCH3，R2＝OH，R3＝O-葡萄糖；或

R1＝OCH3，R2＝H，R3＝O-葡萄糖；或

R1＝OCH3，R2＝OH，R3＝OH；或

R1＝OCH3，R2＝H，R3＝OH；或

R1＝OH，R2＝OH，R3＝O-葡萄糖；或

R1＝OH，R2＝OH，R3＝OH；

其中在化合物12中

R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10獨立地選自氫、羥基、烴基、取代的烴基、烴氧基、取代的烴氧基和sulfoxy；條件是至少一個R基團是羥基或取代的羥基；并且條件是若化合物12是單體，則化合物12不是白藜蘆醇；

其中在化合物15中

R1、R2和R3各自獨立地代表H或(C1-C3)烷基；R4和R5相同或不同并且代表氫、直鏈或支化的(C1-C5)烷基、異戊二烯基-CH2-CH＝C(CH3)2、香葉基-CH2-CH＝C(CH3)(CH2)2CH＝C(CH3)2或者R4和R1，并且獨立地R5和R2，與它們連接的原子一起形成以下基團之一：

條件是R4和R5不都是氫，并且當(dāng)R1＝R2＝R3＝H時，R4和R5分別不是異戊二烯基和氫；

其中在化合物18中，X、Y和Z是氫或保護基團，條件是X、Y和Z中的至少一個是保護基團。