[發明專利]一種活性氧響應性高載藥量的聚姜黃素前藥型納米載體的制備及應用有效
| 申請號： | 201910191720.3 | 申請日： | 2019-03-14 |
| 公開（公告）號： | CN110051855B | 公開（公告）日： | 2022-09-23 |
| 發明（設計）人： | 殷俊;喬柱;劉換英;毛曉旭;查杰誠 | 申請（專利權）人： | 合肥工業大學 |
| 主分類號： | A61K47/60 | 分類號： | A61K47/60;A61K47/34;A61K31/12;A61K45/06;A61K41/00;A61K31/4745;A61K31/704;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 活性氧 響應 性高載 藥量 姜黃 素前藥型 納米 載體 制備 應用 | ||
1.一種活性氧響應性高載藥量的聚姜黃素前藥型納米載體的制備，其特征在于，制備方法包括如下步驟：
(1)聚姜黃素前藥的制備：在有機溶劑存在下，將姜黃素、帶羥基的聚乙二醇大分子單體以及二酰氯單體進行縮聚共聚反應，過濾，濃縮，純化處理，冷凍干燥，形成聚姜黃素前藥，其結構為：
其中，所述帶羥基的聚乙二醇大分子單體為兩端為羥基的聚乙二醇，分子量300；
(2)聚姜黃素前藥納米載體的制備：將步驟(1)制得的聚姜黃素前藥和抗癌藥、具有近紅外吸收特性的花箐分子溶于少量DMF中，然后把DMF溶液緩慢滴加到快速攪拌的去離子水中，滴加結束后，轉移到3000Da透析袋中，置于去離子水中透析24小時，制備出聚姜黃素前藥納米載體，制得的納米載體的粒徑為90-180nm，尺寸分布為0.05-0.5。
2.根據權利要求1所述的活性氧響應性高載藥量的聚姜黃素前藥型納米載體的制備，其特征在于，步驟(1)中，所述活性氧響應性高載藥量的聚姜黃素前藥的合成路線為：
3.根據權利要求1所述的活性氧響應性高載藥量的聚姜黃素前藥型納米載體的制備，其特征在于，步驟(1)中，所述二酰氯單體為草酰氯；姜黃素和聚乙二醇摩爾比為1-2：1。
4.根據權利要求1所述的活性氧響應性高載藥量的聚姜黃素前藥型納米載體的制備，其特征在于，步驟(1)中，所述的純化處理根據制備得到的姜黃素聚合物的特征用溶劑沉淀純化。
5.根據權利要求1所述的活性氧響應性高載藥量的聚姜黃素前藥型納米載體的制備，其特征在于，步驟(2)中，DMF溶液緩慢滴加到快速攪拌的去離子水中，其中去離子水的轉速為1400rpm。
6.根據權利要求1所述的活性氧響應性高載藥量的聚姜黃素前藥型納米載體的制備，其特征在于，步驟(2)中，DMF溶液滴完后，先保持高速攪拌30-40min，再轉低速攪拌1.5-2.5h。
7.根據權利要求6所述的活性氧響應性高載藥量的聚姜黃素前藥型納米載體的制備，其特征在于，步驟(2)中，DMF溶液滴完后，高速攪拌的轉速為1400rpm，低速攪拌的轉速為300-500rpm。
8.根據權利要求1所述的活性氧響應性高載藥量的聚姜黃素前藥型納米載體的制備，其特征在于，步驟(2)中，透析過程中，每隔6h換一次去離子水。
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