[發明專利]透明質酸修飾的苦木總生物堿雜交脂質納米制劑及其制備方法、應用有效
| 申請號： | 201910183429.1 | 申請日： | 2019-03-12 |
| 公開（公告）號： | CN109718260B | 公開（公告）日： | 2021-08-31 |
| 發明（設計）人： | 曲瑋;柳文媛;劉博文;馮鋒;劉富壘;李聰 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | A61K9/51 | 分類號： | A61K9/51;A61K36/185;A61K47/61;A61K47/69;A61K47/24;A61K47/14;A61P19/02;A61P29/00;A61K135/00 |
| 代理公司： | 南京經緯專利商標代理有限公司 32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 透明 修飾 苦木 生物堿 雜交 納米 制劑 及其 制備 方法 應用 | ||
1. 一種苦木總生物堿雜交脂質納米制劑，其特征在于：所述納米制劑具典型的核殼結構，以聚γ-谷氨酸芐酯BzPGA為核殼結構納米粒的內核，以大豆卵磷脂或含摩爾百分比為5% DPPE的大豆卵磷脂為表面活性劑，以HA或mPEG-b-C16為殼材料，負載苦木總生物堿TAPQ制備而成；其中聚γ-谷氨酸芐酯BzPGA的分子量為100萬道爾頓。
2. 如權利要求1 所述的一種苦木總生物堿雜交脂質納米制劑，其特征在于所述苦木總生物堿TAPQ由下列步驟獲得：取苦木莖80%用乙醇水溶液提取，提取液濃縮得到浸膏，加入pH為1-2的HCl溶解浸膏，用等體積的二氯甲烷萃取除去不溶成分，用25%的氨水調節酸水pH至9-10，用等體積的二氯甲烷萃取生物堿，濃縮得苦木總生物堿TAPQ。
3.根據權利要求1所述的一種苦木總生物堿雜交脂質納米制劑，其特征在于：
所述的聚γ-谷氨酸芐酯BzPGA由γ-PGA-CTA和溴芐，50-60℃堿性條件下反應8h，獲得BzPGA；其中所述的γ-PGA的分子量為100萬Da。
4.根據權利要求1所述的一種苦木總生物堿雜交脂質納米制劑，其特征在于：所述的殼材料中mPEG-b-C16以下列步驟制備獲得：聚乙二醇單甲醚、葉酸-PEG-OH或轉鐵蛋白-PEG-OH為起始原料，先將PEG-OH末端羥基反應為氨基，之后再通過酯化反應合成聚乙二醇軟脂酸酯mPEG-b-C16；其中聚乙二醇的分子量為2000Da。
5.如權利要求1所述的一種苦木總生物堿雜交脂質納米制劑應用于苦木總生物堿納米制劑的制備。
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