[發明專利]一種combretastatin A4衍生物有效
| 申請號： | 201910174233.6 | 申請日： | 2019-03-08 |
| 公開（公告）號： | CN110357947B | 公開（公告）日： | 2023-05-26 |
| 發明（設計）人： | 計煒;胡峻 | 申請（專利權）人： | 南京恒遠科技開發有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/64 | 分類號： | C07K7/64;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210023 江蘇省南京市棲*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 combretastatin a4 衍生物 | ||
【權利要求書】：
1.一種雙靶向combretastatin?A4衍生物，其特征在于：為以下結構：
其中，X1是H；X2是H；X3是H或金屬離子。
2.根據權利要求1所述的雙靶向combretastatin?A4衍生物，其特征在于：所述X3是Na離子。
3.權利要求1所述的雙靶向combretastatin?A4衍生物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
a)使用固相合成法將Fmoc-甘氨酸、帶保護基的Fmoc-精氨酸、帶保護基的Fmoc-賴氨酸、Fmoc-D-苯丙氨酸、帶保護基的Fmoc-天冬氨酸偶聯，得到帶有保護基團的線性RGD肽，并將獲得的線性五肽從樹脂上裂解下來；
b)使用疊氮磷酸二苯酯類物質或者其他縮合劑將線性多肽中的甘氨酸和天冬氨酸首尾相連，使成環；
c)選擇性脫除賴氨酸上保護基團，使其ε-氨基裸露；
d)二氯化磷酸芐酯在三乙胺類有機堿存在下依次與裸露ε-氨基的環肽、
Combretastatin?A-4發生磷酰胺化、酯化反應，得到帶有保護基團的combretastatinA4衍生物；
e)脫除環肽上精氨酸和天冬氨酸的保護基團，脫除磷酸上的芐基，終產品用氫氧化鈉類含金屬離子的堿性物質以金屬鹽的形式從反應液中析出，HPLC制備純化。
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