[發(fā)明專利]一種培哚普利叔丁胺片及其粉末直壓工藝

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910163592.1
• 申請日: 2019-03-05
• 公開（公告）號: CN109700774A
• 公開（公告）日: 2019-05-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 湯征;陳濤;陳麗;李江峰;劉亮亮;陸愛祥
• 申請（專利權(quán)）人: 上藥東英（江蘇）藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K38/05;A61K47/38;A61K47/04;A61K47/12;A61K47/26
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明公開了一種培哚普利叔丁胺片的粉末直壓工藝，每1000片含有以下重量的組分：2g～8g培哚普利叔丁胺、20g～66g乳糖、20g～66g微晶纖維素、0.09～0.45g膠態(tài)二氧化硅和0.27g～0.9g硬脂酸鎂。本發(fā)明通過調(diào)整硬脂酸鎂的混合時間和控制硬度可以延緩培哚普利叔丁胺片的崩解，調(diào)整后的溶出曲線可以和原研產(chǎn)品保持一致，培哚在穩(wěn)定性的放置過程中，濕度和溫度均會影響產(chǎn)品的穩(wěn)定性，存放溫度為30℃以下保存，但濕度需要包材去阻隔，本品采用PVC+鋁箔作為內(nèi)包材，內(nèi)加干燥劑，外包材選擇鋁層厚度超過20μm復(fù)合膜袋可以有效保證產(chǎn)品不受濕度的影響。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種培哚普利叔丁胺片及其粉末直壓工藝。

背景技術(shù)

培哚普利叔丁胺片上市銷售的規(guī)格為2mg、4mg和8mg，由于規(guī)格小，又受限于原料自身性質(zhì)的影響，所以在使用粉末直壓工藝制備時，時常會出現(xiàn)不合格的情況。

培哚普利叔丁胺的原研公司為法國施維雅公司，其公布的產(chǎn)品說明書，其處方成分為含培哚普利叔丁胺2mg、4mg或8mg，乳糖，微晶纖維素，膠態(tài)二氧化硅以及硬脂酸鎂。

專利WO 2005/094793 A1公開了培哚普利叔丁胺片的處方配比四個實(shí)例，其中有兩個處方配比類似，均為主成分4mg/片，乳糖62.78mg/片，微晶纖維素22.50mg/片，膠態(tài)二氧化硅0.27mg/片，硬脂酸鎂0.45mg/片，唯一的不同為微晶纖維素，其中一份配比中標(biāo)明微晶纖維素的含水量應(yīng)＜1.5％，另外一份未做要求。權(quán)利要求中提到膠態(tài)二氧化硅的范圍0.1％～0.9％，最優(yōu)0.50％～0.83％，硬脂酸鎂0.3％～5.0％，最優(yōu)0.3％～1.5％本專利還公開了原輔料的混合方式為干法混合。

專利CN104586800公開了培哚普利叔丁胺片的組份范圍和粉末直接壓片的工藝。權(quán)利要求處方為培哚普利1～3份，乳糖60～75份，微晶纖維素17～25份，硬脂酸鎂0.3～0.8份，二氧化硅0.3～0.9份，權(quán)利要求工藝為1)取培哚普利叔丁胺鹽，與微晶纖維素混合，過篩，混勻；2)再與部分乳糖混合；3)將上述混合粉與剩余乳糖、二氧化硅混勻；4)最后加入硬脂酸鎂混合，取樣檢測，壓片；5)采用鋁塑泡罩包裝，內(nèi)置干燥劑，外覆復(fù)合膜袋；述步驟(1)中過篩的篩目為80目-100目；上述步驟(5)中鋁塑泡罩包裝，具體為：PVC+鋁箔；上述步驟(5)中干燥劑為硅膠或分子篩。

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明目的：為了解決現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明提供了一種培哚普利叔丁胺片及其粉末直壓工藝。

技術(shù)方案：一種培哚普利叔丁胺片，每1000片含有一下重量的組分：2g～8g培哚普利叔丁胺、20g～66g乳糖、20g～66g微晶纖維素、0.09g～0.45g膠態(tài)二氧化硅和0.27g～0.9g硬脂酸鎂。

一種所述的培哚普利叔丁胺片的粉末直壓工藝，包括如下步驟：

步驟a.原料與膠態(tài)二氧化硅混合均勻，得粉末1；

步驟b.粉末1與乳糖等量遞加混合，過篩，得粉末2；

步驟c.粉末2與剩余的乳糖和微晶纖維素混合，得粉末3；

步驟d.粉末3與硬脂酸鎂混合，取樣檢測，壓片；

步驟e.采用鋁塑泡罩包裝，內(nèi)置干燥劑，外包復(fù)合膜袋。

作為優(yōu)化：所述的步驟c中，過篩目數(shù)為40目。

作為優(yōu)化：所述的步驟c中，微晶纖維素的水分應(yīng)小于1.5％。

作為優(yōu)化：所述的步驟d中，粉末3與硬脂酸鎂的混合時間應(yīng)＞20min。

作為優(yōu)化：所述的步驟d中，片劑的硬度為4.5～8kg。

作為優(yōu)化：所述的步驟d中，片劑的硬度優(yōu)選為5.5kg～6.5kg。