[發明專利]一種新的環烯醚萜類化合物及其制備方法和醫藥用途

有效

• 申請號: 201910162386.9
• 申請日: 2019-03-05
• 公開（公告）號: CN109796511B
• 公開（公告）日: 2021-10-22
• 發明（設計）人: 王芳;江志波;張岱州;梁大連;袁振海;李敏
• 申請（專利權）人: 山東省藥學科學院
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;C07H1/08;A61P29/00
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1.環烯醚萜類化合物，其特征在于：具有如下結構：

2.一種權利要求1所述環烯醚萜類化合物的制備方法，其特征在于：該方法包括如下步驟：

(1)過山蕨的地上全草用體積為30％～95％的乙醇提取，回收提取液得粗提物；

(2)上述步驟(1)所得粗提物經水分散醋酸乙酯萃取，減壓回收溶劑，得到醋酸乙酯和水相提取物；

(3)上述步驟(2)所得水相提取物經大孔吸附樹脂色譜分離，以不同體積比例的乙醇-水或甲醇-水的混合溶劑進行梯度洗脫，得到不同極性部位的乙醇或甲醇洗脫物；

(4)上述步驟(3)所得乙醇或甲醇洗脫物經硅膠柱色譜法分離，以乙酸乙酯/甲醇，二氯甲烷/甲醇混合溶劑梯度洗脫；

(5)上述步驟(4)所得流分經凝膠柱色譜法分離，以甲醇，二氯甲烷/甲醇混合溶劑等度洗脫；

(6)上述步驟(5)所得流分經反相中壓柱層析分離，以不同體積比例的乙醇-水或甲醇-水的混合溶劑進行梯度洗脫，得到若干洗脫部位，經薄層色譜進行檢測，顯色，合并部分洗脫部位，減壓濃縮至干，得濃縮物備用；

(7)上述步驟(6)所得流分經制備薄層色譜，以乙酸乙酯/乙醇/醋酸混合溶劑洗脫；

(8)上述步驟(7)中所得流分經高效液相色譜法分離，以乙腈-水混合溶劑為流動相，得到所述的環烯醚萜類化合物。

3.按照權利要求2所述的環烯醚萜類化合物的制備方法，其特征在于：步驟(1)中所述的提取方法為加熱回流提取或超聲提取1～3次，所用溶劑是體積為30％～95％乙醇，所述過山蕨的質量與溶劑的體積的比例為1:5～1:20。

4.按照權利要求2所述的環烯醚萜類化合物的制備方法，其特征在于：步驟(2)中所述的萃取1～5次，所述水相提取物與溶劑的體積的比例為1:3～1:10。

5.按照權利要求2所述的環烯醚萜類化合物的制備方法，其特征在于步驟(3)中所述的乙醇-水以及甲醇-水的混合溶劑的體積比例為0:100～95:0。

6.按照權利要求2所述的環烯醚萜類化合物的制備方法，其特征在于：步驟(4)中所述洗脫溶劑乙酸乙酯/甲醇，二氯甲烷/甲醇體積比例為100:0～0:100。

7.按照權利要求2所述的環烯醚萜類化合物的制備方法，其特征在于：步驟(5)中所述洗脫溶劑二氯甲烷/甲醇體積比例為1:1～1:5。

8.按照權利要求2所述的環烯醚萜類化合物的制備方法，其特征在于：步驟(6)中所述乙醇-水以及甲醇-水的混合溶劑的體積比例為0:100～100:0。

9.按照權利要求2所述的環烯醚萜類化合物的制備方法，其特征在于：步驟(7)中所述乙酸乙酯/乙醇/醋酸混合溶劑的體積比例為10:1:1～30:1:1。

10.按照權利要求2所述的環烯醚萜類化合物的制備方法，其特征在于：步驟(8)中所述乙腈-水混合溶劑的體積比例為15:85～90:10。

11.權利要求1所述的環烯醚萜類化合物在制備抗炎藥物中的應用。