[發明專利]N-香草基酰胺衍生物在抗拉沙病毒感染及其引起的疾病中的應用

在審

• 申請號: 201910161457.3
• 申請日: 2019-03-04
• 公開（公告）號: CN111643492A
• 公開（公告）日: 2020-09-11
• 發明（設計）人: 郭穎;唐克;陳勍;張曉雨
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: A61K31/165
• 分類號: A61K31/165;A61P31/14;A61P31/18;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.如結構式(I)所示的N-香草基酰胺衍生物及其藥學上可接受的鹽在制備抗拉沙病毒感染以及預防或治療拉沙病毒感染引起的疾病的藥物中的應用，

式(I)中R選自C1-C12的烷基或C1-C12的烯基。

2.根據權利要求1的應用，其特征在于，

式(I)中，R選自C5-C11的烷基或C5-C11的烯基。

3.根據權利要求2的應用，其特征在于，

式(I)中，R選自C8、C9、C10的烷基或C8、C9、C10的烯基。

4.根據權利要求1的應用，其特征在于，所述的N-香草基酰胺衍生物選自：

反式-8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺

順式-8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺

8-甲基-N-香草基-壬酰胺

9-甲基-N-香草基-6-癸酰胺

N-香草基壬酰胺。

5.根據權利要求1-4任一項的應用，其特征在于，所述的疾病包括病毒性出血熱。

6.根據權利要求1-4任一項的應用，其特征在于，所述的鹽包括藥學上可接受的有機鹽或無機鹽，其中，所述的有機鹽包括磺酸鹽、羧酸鹽、氨基酸鹽以及脂肪酸鹽，無機鹽包括鹽酸鹽、溴酸鹽、碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、磷酸氫鹽、磷酸二氫鹽和硝酸鹽。

7.根據權利要求6的應用，其特征在于，所述的磺酸鹽包括含1-15個碳原子的烷基磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、鄰甲苯磺酸鹽、間甲苯磺酸鹽；羧酸鹽包括酒石酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、枸櫞酸鹽、蘋果酸鹽、肉桂酸鹽、苯甲酸鹽、丙二酸鹽、丁二酸鹽、戊二酸鹽、己二酸鹽、雙羥萘酸鹽及乳酸鹽；氨基酸鹽包括谷氨酸鹽、天冬氨酸鹽；脂肪酸鹽包括含2-18個碳原子的長鏈脂肪酸鹽。

8.一種藥物組合物在制備抗拉沙病毒感染以及預防或治療拉沙病毒感染引起的疾病的藥物中的應用，其特征在于，所述的藥物組合物包含結構式(I)所示的N-香草基酰胺衍生物及其藥學上可接受的鹽作為有效成分以及藥學上可接受的載體或賦形劑，

式(I)中R選自C1-C12的烷基或C1-C12的烯基。

9.根據權利要求8的應用，其特征在于，

式(I)中，R選自C5-C11的烷基或C5-C11的烯基。

10.根據權利要求9的應用，其特征在于，

式(I)中，R選自C8、C9、C10的烷基或C8、C9、C10的烯基。

11.根據權利要求8的應用，其特征在于，所述的N-香草基酰胺衍生物選自：

反式-8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺

順式-8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺

8-甲基-N-香草基-壬酰胺

9-甲基-N-香草基-6-癸酰胺

N-香草基壬酰胺。

12.根據權利要求8的應用，其特征在于，所述的藥物組合物還含有其它的抗病毒藥。