[發(fā)明專利]二氫色原酮拼接吡咯螺環(huán)氧化吲哚化合物及其制備方法及應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910150265.2
• 申請日: 2019-02-28
• 公開（公告）號: CN109776554B
• 公開（公告）日: 2022-02-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉雄利;岳靜;汪軍鑫;徐圣文;常順琴;周英
• 申請（專利權(quán)）人: 貴州大學(xué)
• 主分類號: C07D491/20
• 分類號: C07D491/20;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/407
• 代理公司: 貴陽中新專利商標(biāo)事務(wù)所 52100
• 代理人: 李亮;程新敏

1.一種二氫色原酮拼接吡咯螺環(huán)氧化吲哚化合物，其特征在于：該化合物具有如通式(Ⅰ)所示的結(jié)構(gòu)：

式中，R¹為甲基、乙基、苯基或芐基；R²為氫或氯或氟或甲基；R³為氟或甲基或氫。

2.一種如權(quán)利要求1所述的二氫色原酮拼接吡咯螺環(huán)氧化吲哚化合物的制備方法，其特征在于：將3-羧酸取代的色酮、各種取代的靛紅及肌氨酸按摩爾比為2:3:6的比例在有機溶劑中，進行1,3-偶極子[3+2]環(huán)加成反應(yīng)，獲得二氫色原酮拼接吡咯螺環(huán)氧化吲哚化合物；

其中，所述的3-羧酸取代為具有結(jié)構(gòu)式1的化合物：

所述的各種取代的靛紅2為具有結(jié)構(gòu)式1的化合物：

式中，R¹為甲基、乙基、苯基或芐基；R²為氫或氯或氟或甲基；R³為氟或甲基或氫。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的二氫色原酮拼接吡咯螺環(huán)氧化吲哚化合物的制備方法，其特征在于：所述的有機溶劑為乙腈、甲苯、乙醇或甲醇。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的二氫色原酮拼接吡咯螺環(huán)氧化吲哚化合物的制備方法，其特征在于：3-羧酸取代的色酮、各種取代的靛紅及肌氨酸在有機溶劑中的反應(yīng)溫度為80℃-100℃，反應(yīng)時間為1-5小時。

5.一種如權(quán)利要求1所述的二氫色原酮拼接吡咯螺環(huán)氧化吲哚化合物在制備防治腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述的腫瘤為腫瘤K562。