[發明專利]二氫色原酮拼接吡咯螺環氧化吲哚化合物及其制備方法及應用有效
| 申請號: | 201910150265.2 | 申請日: | 2019-02-28 |
| 公開(公告)號: | CN109776554B | 公開(公告)日: | 2022-02-15 |
| 發明(設計)人: | 劉雄利;岳靜;汪軍鑫;徐圣文;常順琴;周英 | 申請(專利權)人: | 貴州大學 |
| 主分類號: | C07D491/20 | 分類號: | C07D491/20;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/407 |
| 代理公司: | 貴陽中新專利商標事務所 52100 | 代理人: | 李亮;程新敏 |
| 地址: | 550025 貴州省貴*** | 國省代碼: | 貴州;52 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 二氫色原酮 拼接 吡咯 氧化 吲哚 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種二氫色原酮拼接吡咯螺環氧化吲哚化合物,其特征在于:該化合物具有如通式(Ⅰ)所示的結構:
式中,R1為甲基、乙基、苯基或芐基;R2為氫或氯或氟或甲基;R3為氟或甲基或氫。
2.一種如權利要求1所述的二氫色原酮拼接吡咯螺環氧化吲哚化合物的制備方法,其特征在于:將3-羧酸取代的色酮、各種取代的靛紅及肌氨酸按摩爾比為2:3:6的比例在有機溶劑中,進行1,3-偶極子[3+2]環加成反應,獲得二氫色原酮拼接吡咯螺環氧化吲哚化合物;
其中,所述的3-羧酸取代為具有結構式1的化合物:
所述的各種取代的靛紅2為具有結構式1的化合物:
式中,R1為甲基、乙基、苯基或芐基;R2為氫或氯或氟或甲基;R3為氟或甲基或氫。
3.根據權利要求2所述的二氫色原酮拼接吡咯螺環氧化吲哚化合物的制備方法,其特征在于:所述的有機溶劑為乙腈、甲苯、乙醇或甲醇。
4.根據權利要求2所述的二氫色原酮拼接吡咯螺環氧化吲哚化合物的制備方法,其特征在于:3-羧酸取代的色酮、各種取代的靛紅及肌氨酸在有機溶劑中的反應溫度為80℃-100℃,反應時間為1-5小時。
5.一種如權利要求1所述的二氫色原酮拼接吡咯螺環氧化吲哚化合物在制備防治腫瘤疾病藥物中的應用,其特征在于:所述的腫瘤為腫瘤K562。
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