[發(fā)明專利]一種靶向泛素化降解EGFR蛋白的化合物及其藥物組合物和應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910144566.4 | 申請日： | 2019-02-27 |
| 公開（公告）號： | CN109928956B | 公開（公告）日： | 2020-10-13 |
| 發(fā)明（設計）人： | 張興賢 | 申請（專利權(quán)）人： | 杭州偶聯(lián)醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 杭州天勤知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡紅娟 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州市余杭*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 靶向 泛素化 降解 egfr 蛋白 化合物 及其 藥物 組合 應用 | ||
1.具有式Ⅰ或式Ⅱ所示的靶向泛素化降解EGFR蛋白的化合物，或其藥學上可接受的鹽：
式中，m為1，n為2～4的整數(shù)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的靶向泛素化降解EGFR蛋白的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物的結(jié)構(gòu)為：
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的靶向泛素化降解EGFR蛋白的化合物的制備方法，其特征在于，所述的式Ⅰ和式Ⅱ化合物的制備過程如下：
具體包括：分別將式III化合物或式V化合物溶于有機溶劑中，于室溫下加入式IV化合物和二異丙基乙胺，加熱至80～90℃反應10～14h，萃取、洗滌、干燥后，分別得到式I或式II所示的化合物；
式(I)～式(V)中，m、n如權(quán)利要求1所定義。
4.一種藥物組合物，其特征在于，包括權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，與藥學上可接受的載體。
5.一種根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物的制劑，其特征在于，包括所述的藥物組合物中加入藥學上可接受的輔料制備成口服制劑、注射制劑或局部制劑。
6.一種根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備EGFR蛋白抑制劑中的應用。
7.一種根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備預防或/和治療癌癥的藥物中的應用。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應用，其特征在于，所述的癌癥為乳腺癌、結(jié)腸癌、前列腺癌、胰腺癌、甲狀腺乳頭狀癌、卵巢癌、黑色素瘤、白血病或非小細胞肺癌。
9.一種靶向泛素化降解EGFR蛋白的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備預防或/和治療非小細胞肺癌的藥物中的應用，其特征在于，所述化合物的結(jié)構(gòu)為：
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