[發明專利]一種鹽酸左旋米那普侖雜質的制備方法在審
| 申請號： | 201910144524.0 | 申請日： | 2019-02-27 |
| 公開（公告）號： | CN111620807A | 公開（公告）日： | 2020-09-04 |
| 發明（設計）人： | 陳鵬;李恩民;趙國磊 | 申請（專利權）人： | 北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/52 | 分類號： | C07D209/52 |
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| 地址： | 102206 北京*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鹽酸 左旋米 雜質 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種鹽酸左旋米那普侖雜質的合成方法，其特征在于包括如下步驟：
以苯乙腈和R-環氧氯丙烷為起始物料，選擇氨基鈉為堿，甲苯充當反應溶劑，得到(1S,2R)- 2 -(羥甲基)- 1 -苯基環丙烷- 1 -腈，即化合物（1）；化合物（1）與氯化亞砜發生氯代反應得到化合物（2）。化合物（2）與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽發生取代反應，得到化合物（3）
化合物（3）與水合肼反應，得到化合物（4）；化合物（4）在堿性條件下，將氰基水解，后在酸性條件下關環，得到目標化合物。
2.如權利要求1中的（1）的合成方法，其特征在于反應堿氨基鈉與苯乙腈的摩爾比為1：1.05~1.3。
3.如權利要求1中的（4）的合成方法，其特征在于反應試劑為水合肼或乙醇胺。
4.如權利要求1中的（5）的合成方法，其特征在于反應堿為氫氧化鉀；堿的濃度為10~30%（m/v）。
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