[發(fā)明專利]一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201910123180.5
• 申請日: 2019-02-18
• 公開（公告）號: CN109651335A
• 公開（公告）日: 2019-04-19
• 發(fā)明（設計）人: 林文;李江;楊強;聶威;賀擇;方洪平;劉齊洲
• 申請（專利權）人: 湖北和諾生物工程股份有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04
• 代理公司: 上海精晟知識產(chǎn)權代理有限公司 31253
• 代理人: 馮子玲

本發(fā)明公開了一種提高R?煙堿消旋率的消旋劑及其制備方法，包括如下重量份的原料：甲基叔丁基醚溶液0.1?3份，賦形劑93?99份，粘合劑0.01?0.1份，助懸劑0.05?1份，NaOH溶液0.2?4份，步驟1：取甲基叔丁基醚溶液、所述賦形劑、所述粘合劑分別過80目篩，獲得甲基叔丁基醚溶液、粉碎后的賦形劑和粉碎后的粘合劑；本發(fā)明涉及R?煙堿生產(chǎn)與制造技術領域。該提高R?煙堿消旋率的消旋劑及其制備方法，解決了R?煙堿生產(chǎn)用消旋劑在對S?煙堿消旋處理時，不能高效的將S?煙堿轉化為R?煙堿，使得R?煙堿生產(chǎn)的效率降低，使用時不能達到工藝技術要求的問題，解決了現(xiàn)有的R?煙堿生產(chǎn)用消旋劑的制備方法較為復雜，不符合我國節(jié)能減排的政策的問題。

技術領域

本發(fā)明涉及R-煙堿生產(chǎn)與制造技術領域，具體為一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑及其制備方法。

背景技術

消旋就是改變分子結構使分子的旋光性發(fā)生改變，許多分子有旋光性。消旋有外消旋和內消旋，外消旋是兩個分子式相同但結構呈鏡像的分子，旋光性相反，所以消掉了旋光性。它由旋光方向相反、旋光能力相同的分子等量混合而成，其旋光性因這些分子間的作用而相互抵消，因而是不旋光的。外消旋體常用D，L-標記，外消旋體的兩種分子除旋光方向相反外，其他物理、化學性質相同，外消旋體是由一個具有潛手性中心的分子在生成一個手性中心時的必然產(chǎn)物。如果要從外消旋體的一對對映體中分離出其中之一，必須經(jīng)過拆分的步驟。內消旋體是指分子內具有2個或多個非對稱中心，但又有其他對稱因素，如對稱面存在，因而使整個分子不具有旋光性的，沒有對映體存在，通常以meso或i表示。尼古丁(煙堿)，是難聞、味苦、無色透明的油狀液態(tài)物質。分子式C10H14N2，可溶于水、乙醇、氯仿、乙醚、油類，尼古丁可滲入皮膚。自由基態(tài)的尼古丁燃點低于沸點，空氣中低蒸氣壓時，其氣體達308K(35℃，95°F)會燃燒。基于這個原因，尼古丁大部分是經(jīng)由點燃煙品時產(chǎn)生，然而吸入的份量也足夠產(chǎn)生預期的效果。尼古丁具旋光性，有兩個光學異構物。25℃時粘度為2.7mPa·s，50℃時黏度為1.6mPa·s，25.5℃時表面張力為37.5dynes/cm，36.0℃時表面張力為37.0dynes/cm。

現(xiàn)有R-煙堿生產(chǎn)用消旋劑在對S-煙堿進行消旋處理時，不能高效的將S-煙堿轉化為R-煙堿，在可逆消旋處理時，使得R-煙堿生產(chǎn)的效率降低，使用時不能達到工藝技術的要求，而且現(xiàn)有的R-煙堿生產(chǎn)用消旋劑的制備方法較為復雜，制備的產(chǎn)量過低，不符合我國節(jié)能減排的政策。

發(fā)明內容

(一)解決的技術問題

針對現(xiàn)有技術的不足，本發(fā)明提供了一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑及其制備方法，解決了R-煙堿生產(chǎn)用消旋劑在對S-煙堿進行消旋處理時，不能高效的將S-煙堿轉化為R-煙堿，在可逆消旋處理時，使得R-煙堿生產(chǎn)的效率降低，使用時不能達到工藝技術的要求，而且現(xiàn)有的R-煙堿生產(chǎn)用消旋劑的制備方法較為復雜，制備產(chǎn)量過低的問題。

(二)技術方案

為實現(xiàn)以上目的，本發(fā)明通過以下技術方案予以實現(xiàn)：一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑，包括如下重量份的原料：甲基叔丁基醚溶液0.1-3份，賦形劑93-99份，粘合劑0.01-0.1份，助懸劑0.05-1份，NaOH溶液0.2-4份。

優(yōu)選的，包括如下重量份的原料：甲基叔丁基醚溶液0.1-2份，賦形劑95-99份，粘合劑0.01-0.05份，助懸劑0.05-1份，NaOH粉末0.2-3份。

優(yōu)選的，還包括0.005～0.02重量份的著色劑。

優(yōu)選的，所述賦形劑和粘合劑均為阿拉伯膠。

優(yōu)選的，所述甲基叔丁基醚溶液為重量百分比為99.99％甲基叔丁基醚溶液。

優(yōu)選的，所述助懸劑為羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、聚維酮中的一種或兩者以上的混合物。

優(yōu)選的，所述NaOH溶液為重量百分比為5-15％NaOH水溶液。