[發(fā)明專(zhuān)利]一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910123180.5
• 申請(qǐng)日: 2019-02-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109651335A
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-04-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 林文;李江;楊強(qiáng);聶威;賀擇;方洪平;劉齊洲
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 湖北和諾生物工程股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D401/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D401/04
• 代理公司: 上海精晟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31253
• 代理人: 馮子玲

1.一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑，其特征在于：包括如下重量份的原料：

甲基叔丁基醚溶液0.1-3份，賦形劑93-99份，粘合劑0.01-0.1份，助懸劑0.05-1份，NaOH溶液0.2-4份。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑，其特征在于：包括如下重量份的原料：

甲基叔丁基醚溶液0.1-2份，賦形劑95-99份，粘合劑0.01-0.05份，助懸劑0.05-1份，NaOH粉末0.2-3份。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑，其特征在于：還包括0.005～0.02重量份的著色劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑，其特征在于：所述賦形劑和粘合劑均為阿拉伯膠。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑，其特征在于：所述甲基叔丁基醚溶液為重量百分比為99.99％甲基叔丁基醚溶液。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑，其特征在于：所述助懸劑為羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、聚維酮中的一種或兩者以上的混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑，其特征在于：所述NaOH溶液為重量百分比為5-15％NaOH水溶液。

8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種提高R-煙堿消旋率的消旋劑，其特征在于：所述著色劑為日落黃60或檸檬黃85。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任意一項(xiàng)所述的一種提高R-煙堿消旋率消旋劑的制備方法，其特征在于：具體包括如下步驟：

步驟1：取甲基叔丁基醚溶液、所述賦形劑、所述粘合劑分別過(guò)80目篩，獲得甲基叔丁基醚溶液、粉碎后的賦形劑和粉碎后的粘合劑；

步驟2：取所述助懸劑溶于水后，與所述甲基叔丁基醚溶液混合，再與所述粉碎后的粘合劑混合，獲得第一溶液；

步驟3：取所述粉碎后的賦形劑與所述NaOH溶液混合，再與所述第一溶液混合，18目制粒，50℃干燥，16目整粒，即得。