[發明專利]一種磺胺衍生物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201910093875.3
• 申請日: 2019-01-30
• 公開（公告）號: CN109678900B
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: 楊家強;鄧玲;雷延燕;安家麗
• 申請（專利權）人: 遵義醫科大學
• 主分類號: C07F9/40
• 分類號: C07F9/40;A61K31/662;A61P31/02;A61P31/04
• 代理公司: 重慶強大凱創專利代理事務所(普通合伙) 50217
• 代理人: 黃書凱

1.一種磺胺衍生物Ⅱ，其特征在于：其結構式如式Ⅱ所示：

其中，R為苯基、取代苯基、噻吩基、取代噻吩基、吲哚基、喹啉基；R₁為氟、溴或三鹵甲基；R₂為乙基；取代苯基為4-F-苯基-；取代噻吩基為5-氯-2-噻吩基或5-苯基-2噻吩基。

2.根據權利要求1所述的一種磺胺衍生物Ⅱ，其特征在于：式Ⅱ中R為5-苯基-2噻吩基，R₁為4-F，R₂為乙基。

3.根據權利要求1所述的一種磺胺衍生物Ⅱ，其特征在于：R為2-吲哚基，R₁為4-CF₃，R₂為乙基。

4.根據權利要求1～3任一項所述的一種磺胺衍生物Ⅱ的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：將磺酰氯、中間體Ⅰ和[Bmim]OH離子液體按照1：1：0.5摩爾比投料混合，然后加入無水二氯甲烷得到混合物，無水二氯甲烷的添加量為：每1mmol的磺酰氯，加入10～15mL的無水二氯甲烷；混合物攪拌均勻后，加熱回流3h～4h，回流后減壓濃縮，得到粗品，再用柱色譜對粗品分離純化，得到目標產物磺胺衍生物Ⅱ；

反應式如下所示：

制備路線中式II的R、R₁、R₂和式I的R、R₁、R₂保持一致，其中，R為苯基、取代苯基、噻吩基、取代噻吩基、吲哚基、喹啉基；R₁為氟、溴或三鹵甲基；R₂為乙基；取代苯基為4-F-苯基-；取代噻吩基為5-氯-2-噻吩基或5-苯基-2噻吩基；反應條件a為：[Bmim]OH離子液體。

5.根據權利要求1～3任一項所述的一種磺胺衍生物Ⅱ用于制備抗革蘭氏陰性菌或革蘭氏陽性菌藥物的應用。

6.根據權利要求5所述的一種磺胺衍生物Ⅱ用于制備抗革蘭氏陰性菌或革蘭氏陽性菌藥物的應用，其特征在于：所述革蘭氏陰性菌為大腸埃希菌或耐氟喹諾酮類大腸桿菌。

7.根據權利要求5所述的一種磺胺衍生物Ⅱ用于制備抗革蘭氏陰性菌或革蘭氏陽性菌藥物的應用，其特征在于：所述革蘭氏陽性菌為金黃色葡萄球菌或耐甲氧西林金黃色葡萄球菌。