[發(fā)明專(zhuān)利]包含藥物的柔性脂質(zhì)體及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910093563.2
• 申請(qǐng)日: 2019-01-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109998994B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-12-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊莉;魏于全
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 四川大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/127
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/127;A61K47/42;A61K47/28;A61K47/12;A61K31/167;A61K38/22;A61K38/18;A61K39/00
• 代理公司: 成都虹橋?qū)＠聞?wù)所(普通合伙) 51124
• 代理人: 梁鑫

1.柔性脂質(zhì)體，其特征在于：是由疏水化修飾的多肽修飾得到的；由以下主要成分的原料制成：按重量比計(jì)，卵磷脂:脫氧膽酸鈉或聚山梨醇酯80＝7:2-4，并含有重量百分比為1-10％的疏水化修飾的多肽，還含有藥物成分；所述疏水化修飾多肽中多肽的序列為在SEQID NO:1基礎(chǔ)上在C端連接NH₂，并在多肽的氮末端偶聯(lián)膽固醇或軟脂酸。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：還含有抗氧化劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：所述的抗氧化劑包括維生素C、維生素E或輔酶Q中的至少一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：所述抗氧化劑的重量百分比含量為0.1-1％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：由下述配比的成分制備而成：按重量比計(jì)，卵磷脂:脫氧膽酸鈉或聚山梨醇酯80＝7:3，含有重量百分比為0.5％的抗氧化劑，還含有重量百分比為2-10％的疏水化修飾的多肽。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：所述疏水化修飾多肽結(jié)構(gòu)為：

其中，所述的R為

7.一種藥物制劑，其特征在于，是由權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的脂質(zhì)體，裝載藥物活性成分作為主要活性成分制成的外用藥物制劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物制劑，其特征在于：所述的外用藥物制劑為透皮制劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物制劑，其特征在于：其劑型為酊劑、洗劑、沖洗劑、搽劑、涂劑、涂膜劑、凝膠劑、膏劑、軟膏劑、凝霜?jiǎng)⑷閯⑺獎(jiǎng)⒛喾髣⒂蛣忪F劑、噴霧劑或貼劑。

10.權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的疏水化修飾多肽修飾的柔性脂質(zhì)體在制備藥物制劑中的用途。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途，其特征在于：所述的藥物制劑為透皮藥物制劑。

12.包含藥物的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：是由疏水化修飾多肽修飾的柔性脂質(zhì)體包含藥物制備而成；由以下主要成分的原料制成：按重量比計(jì)，卵磷脂:脫氧膽酸鈉或聚山梨醇酯80＝7:2-4，含有重量百分比為1-10％的疏水化修飾的多肽；所述疏水化修飾多肽中多肽的序列為在SEQ ID NO:1基礎(chǔ)上在C端連接NH₂，并在多肽的氮末端偶聯(lián)膽固醇或軟脂酸。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的包含藥物的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：還含有抗氧化劑。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的包含藥物的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：所述的抗氧化劑包括維生素C、維生素E或輔酶Q中的至少一種。

15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的包含藥物的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：所述抗氧化劑的重量百分比含量為0.1-1％。

16.根據(jù)權(quán)利要求12所述的包含藥物的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：所述的藥物包括小分子藥物、多肽類(lèi)藥物或蛋白類(lèi)藥物中的至少一種。

17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的包含藥物的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：所述的小分子藥物為利多卡因、酚洛酮、佐米曲坦或雌激素中的至少一種。

18.根據(jù)權(quán)利要求16所述的包含藥物的柔性脂質(zhì)體，其特征在于：所述的多肽類(lèi)藥物為PTH、胰島素或GLP-1中的一種。