[發明專利]一種替諾福韋艾拉酚胺中間體的制備方法在審
| 申請號： | 201910072169.0 | 申請日： | 2019-01-25 |
| 公開（公告）號： | CN111484527A | 公開（公告）日： | 2020-08-04 |
| 發明（設計）人： | 陶海波;陳斌;王云德;薛峰;莊福君;段丁 | 申請（專利權）人： | 上海清松制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6561 | 分類號： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知識產權代理事務所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 張函;王春偉 |
| 地址： | 201417 上海市奉賢*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 替諾福韋艾拉酚胺 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備化合物3的方法，
其中X為鹵基，包括以下步驟：(1)使化合物2與鹵化試劑在反應溶劑的存在下反應；(2)蒸除溶劑；(3)再次加入所述鹵化劑和反應溶劑，繼續反應得到至少90％非對應異構體的化合物3。
2.權利要求1的制備方法，其總反應時間少于48小時，優選地，總反應時間為18-24小時。
3.權利要求1或2的制備方法，在反應進行到1-18h時蒸除溶劑，優選地，在反應進行到1-5h時蒸除溶劑，更優選地，在反應進行到3-5h時蒸除溶劑。
4.權利要求1-3任一項的制備方法，所述鹵化試劑選自氯化亞砜，草酰氯，光氣，三光氣，三氯氧磷，草酰溴，三溴化磷，三溴氧磷，五溴化磷中的一種或多種，優選地，所述鹵化試劑為氯化亞砜。
5.權利要求4的制備方法，所述鹵化試劑使用1.5-10倍當量的氯化亞砜。
6.權利要求1-5任一項的制備方法，所述反應溶劑選自酯類溶劑或芳香類溶劑中的一種或多種。
7.權利要求6的制備方法，其中所述酯類溶劑選自乙酸乙酯，乙酸異丙酯，甲酸乙酯，甲酸異丙酯中的一種或多種，所述芳香類溶劑選自甲苯，二甲苯，苯甲醚中的一種或多種。
8.權利要求6的制備方法，所述反應溶劑為甲苯或者甲苯與乙酸異丙酯的混合。
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