[發(fā)明專利]用于治療疼痛和其它病癥的γ-氨基丁酸(GABA)類似物在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201910061968.8 | 申請(qǐng)日： | 2014-12-16 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN109721562A | 公開（公告）日： | 2019-05-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | P·梅格哈尼;F·克里塞克 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 諾瓦色生物公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D271/07 | 分類號(hào)： | C07D271/07;C07D257/04;C07C255/31;C07C205/50;C07C233/10;C07C259/14;A61K31/4245;A61K31/41;A61P25/02;A61P25/04;A61P29/00;A61P25/08;A61P9/1 |
| 代理公司： | 北京市鑄成律師事務(wù)所 11313 | 代理人： | 郗名悅;劉文娜 |
| 地址： | 瑞士伊*** | 國(guó)省代碼： | 瑞士;CH |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 式( 1 ) 烷基 環(huán)烷基 烷氧基 治療神經(jīng)性疼痛 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 互變異構(gòu)體 新型中間體 氨基丁酸 鹵代烷基 溶劑化物 可接受 類似物 可用 鹵基 炔基 烯基 制備 疼痛 治療 | ||
1.一種式1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，
其中R1代表氫、鹵基、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)、C2-4烯基、C2-4炔基或C3-7環(huán)烷基；
R2代表或其互變異構(gòu)體；且
R3代表氫、C1-4烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)或C3-7環(huán)烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其具有式2：
其中R1代表氫、鹵基、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)、C2-4烯基、C2-4炔基或C3-7環(huán)烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其具有式3或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物：
其中R1代表氫、鹵基、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)、C2-4烯基、C2-4炔基或C3-7環(huán)烷基。
4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R1代表乙基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其具有式4：
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其具有式4a：
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其具有式5：
8.一種藥物組合物，其包含如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物和其藥學(xué)上可接受的載體。
9.一種治療有需要的患者的神經(jīng)性疼痛的方法，其包括施用治療有效量的如權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的式1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物。
10.一種治療有需要的患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥的方法，其包括施用治療有效量的如權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的式1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物。
11.如權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的式1的化合物，其用于治療神經(jīng)性疼痛。
12.如權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的式1的化合物，其用于治療中樞和/或外周神經(jīng)系統(tǒng)的疾病。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的化合物，其用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)的疾病。
14.如權(quán)利要求13所述的式1的化合物，其用于治療頭痛和偏頭痛。
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