[發明專利]用于治療疼痛和其它病癥的γ-氨基丁酸(GABA)類似物在審
| 申請號： | 201910061968.8 | 申請日： | 2014-12-16 |
| 公開（公告）號： | CN109721562A | 公開（公告）日： | 2019-05-07 |
| 發明（設計）人： | P·梅格哈尼;F·克里塞克 | 申請（專利權）人： | 諾瓦色生物公司 |
| 主分類號： | C07D271/07 | 分類號： | C07D271/07;C07D257/04;C07C255/31;C07C205/50;C07C233/10;C07C259/14;A61K31/4245;A61K31/41;A61P25/02;A61P25/04;A61P29/00;A61P25/08;A61P9/1 |
| 代理公司： | 北京市鑄成律師事務所 11313 | 代理人： | 郗名悅;劉文娜 |
| 地址： | 瑞士伊*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 式( 1 ) 烷基 環烷基 烷氧基 治療神經性疼痛 中樞神經系統 互變異構體 新型中間體 氨基丁酸 鹵代烷基 溶劑化物 可接受 類似物 可用 鹵基 炔基 烯基 制備 疼痛 治療 | ||
1.一種式1的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，
其中R1代表氫、鹵基、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)、C2-4烯基、C2-4炔基或C3-7環烷基；
R2代表或其互變異構體；且
R3代表氫、C1-4烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)或C3-7環烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其具有式2：
其中R1代表氫、鹵基、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)、C2-4烯基、C2-4炔基或C3-7環烷基。
3.根據權利要求1所述的化合物，其具有式3或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物：
其中R1代表氫、鹵基、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)、C2-4烯基、C2-4炔基或C3-7環烷基。
4.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中R1代表乙基。
5.根據權利要求1所述的化合物，其具有式4：
6.根據權利要求5所述的化合物，其具有式4a：
7.根據權利要求3所述的化合物，其具有式5：
8.一種藥物組合物，其包含如前述權利要求中任一項所述的化合物和其藥學上可接受的載體。
9.一種治療有需要的患者的神經性疼痛的方法，其包括施用治療有效量的如權利要求1-7中任一項所述的式1的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物。
10.一種治療有需要的患者的中樞神經系統病癥的方法，其包括施用治療有效量的如權利要求1-7中任一項所述的式1的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物。
11.如權利要求1-7中任一項所述的式1的化合物，其用于治療神經性疼痛。
12.如權利要求1-7中任一項所述的式1的化合物，其用于治療中樞和/或外周神經系統的疾病。
13.根據權利要求12所述的化合物，其用于治療中樞神經系統的疾病。
14.如權利要求13所述的式1的化合物，其用于治療頭痛和偏頭痛。
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