[發明專利]一種含苯甲酸利扎曲普坦的口腔速溶膜劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201910060693.6
• 申請日: 2019-01-23
• 公開（公告）號: CN109730978B
• 公開（公告）日: 2022-05-31
• 發明（設計）人: 楊明世;寸冬梅;郭雄
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/4196;A61P25/06
• 代理公司: 沈陽飛揚靈睿知識產權代理事務所(普通合伙) 21255
• 代理人: 靳玲

1.一種含有苯甲酸利扎曲普坦的口腔速溶膜劑，其特征在于，所述的速溶膜劑由苯甲酸利扎曲普坦、成膜材料和其它輔料組成，所述的成膜材料為聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯醇的組合物，所述的其它輔料包含增塑劑、吸收促進劑、矯味劑、遮光劑、唾液刺激劑、抗氧劑、防腐劑中的一種或多種：所述口腔速溶膜劑中，各組分的重量組成為：苯甲酸利扎曲普坦1份，聚乙烯醇0.5-5份，聚乙烯吡咯烷酮1-10份，其它輔料0-50份，并通過靜電紡絲工藝獲得。

2.如權利要求1所述的含有苯甲酸利扎曲普坦的口腔速溶膜劑，其特征在于，所述口腔速溶膜劑中，各組分的重量組成為：苯甲酸利扎曲普坦1份，聚乙烯醇0.5-3份，聚乙烯吡咯烷酮1-2份。

3.如權利要求1所述的含有苯甲酸利扎曲普坦的口腔速溶膜劑，其特征在于，所述的增塑劑為聚乙二醇、甘油、丙二醇、聚山梨酯、甘油一酸酯和甘油二酸酯的一種或任意組合；所述吸收促進劑為苯扎氯胺、環糊精、依地酸、聚山梨酯、十二烷基硫酸鈉和殼聚糖的一種或任意組合；所述矯味劑為蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、糖精、糖精鈉、甘露醇、山梨醇、香精和甜蜜素中的一種或任意組合；所述遮光劑包括二氧化鈦或氧化鐵；所述唾液刺激劑為檸檬酸、酒石酸、蘋果酸中的一種或任意組合；所述抗氧劑為丁羥甲苯、丁羥茴醚、依地酸二鈉、維生素C、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉中的一種或任意組合；防腐劑選自苯甲酸鈉、山梨酸鉀、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯的一種或幾種組合。

4.如權利要求1所述的含有苯甲酸利扎曲普坦的口腔速溶膜劑，其特征在于，將成膜材料溶于水中，然后加入苯甲酸利扎曲普坦，攪拌溶解，靜置除氣泡獲得靜電紡絲溶液，將配好的靜電紡絲溶液吸入注射器，注射器固定于靜電紡絲機的微量注射泵上，電源陽極輸出端與針頭相連，陰極輸出端金屬接受板相接；溶液在靜電力的作用下形成Taylor錐，當靜電力克服溶液的表面張力后從針頭噴出，形成納米聚合物纖維，納米聚合物纖維相互交錯、疊加，形成薄膜，即為含有苯甲酸利扎曲普坦的口腔速溶膜劑。

5.如權利要求4所述的含有苯甲酸利扎曲普坦的口腔速溶膜劑，其特征在于，靜電紡絲工藝的條件為：電壓5-20kV，推進速度0.1-10ml/h，接收距離5-20cm，溫度5-60℃，相對濕度10-70％。

6.根據權利要求5所述的含有苯甲酸利扎曲普坦的口腔速溶膜劑，其特征在于，所述的納米聚合物纖維的直徑在10-1000nm。

7.根據權利要求5所述的含有苯甲酸利扎曲普坦的口腔速溶膜劑，其特征在于，所述的苯甲酸利扎曲普坦在膜劑中是無定形狀態存在的。

8.根據權利要求5所述的含有苯甲酸利扎曲普坦的口腔速溶膜劑，其特征在于，膜的厚度為10-1000μm。