[發明專利]一種阿奇霉素干混懸劑

有效

• 申請號: 201910060247.5
• 申請日: 2019-01-22
• 公開（公告）號: CN109875965B
• 公開（公告）日: 2021-03-02
• 發明（設計）人: 劉濤;曹淑玲;邱秀風;胡翔;黃文祥;廖泰煌;廖廣和
• 申請（專利權）人: 江西贛南海欣藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/7052;A61P31/04
• 代理公司: 北京高航知識產權代理有限公司 11530
• 代理人: 王宇

本發明公開了一種新型阿奇霉素干混懸劑，現有技術中阿奇霉素干混懸劑存在的普遍缺點是口感差，腸胃副反應大。此外，美國輝瑞公司的阿奇霉素干混懸劑溶出度好，生物利用度好，國產達不到該水平，本發明的創新工藝可達到美國輝瑞公司的阿奇霉素干混懸劑的生物利用度，并且大幅改善了口感，減輕了腸胃副反應。所述阿奇霉素干混懸劑處方如下所示：阿奇霉素100mg，二氧化硅5?20mg，無水磷酸三鈉5?30mg，羥丙纖維素10?100mg，黃原膠5?20mg，蔗糖4g，香精適量。作為優選，處方還進一步包括變性木薯淀粉0.5g。

技術領域

本發明涉及一種新型阿奇霉素干混懸劑，屬于制藥技術領域。

背景技術

阿奇霉素(azithromycin,AM)是克羅地亞普利瓦制藥公司研制開發的第1個15元環大環內酯類抗生素。AM結構與紅霉素相似,但在1內酯環的a9位上雜入1個甲胺基(CN-CH3),將內酯環擴展成15元環,形成一類新的被命名為Aazhde大環內酯類抗生素,由于化學結構的改變,使藥物有較好的抗菌特性、藥動學特性和治療效果。

AM對酸不穩定,但在胃酸中的穩定性優于紅霉素,更利于口服吸收。單次口服500mg,生物利用度為37％,而紅霉素為25％。AM多劑量給藥血清峰濃度為0.4mg/L,達峰時間為2-3h。雖然該藥的血清濃度相對較低,但在多種機體組織中的濃度超過血清濃度的10-100倍,且維持時間長,口服單劑500mg 4d后,肺組織藥物濃度為2.3-8.1mg/kg,婦科組織為0.27-1.48mg/kg,扁桃體為0.26-20mg/kg,1周后仍保持在可檢測水平。血清中的AM迅速高度集中于多種細胞內,如多形白細胞、巨噬細胞。這些細胞轉運AM到炎癥部位的濃度較非炎癥部位高6倍。

常見不良反應為胃腸道反應,如腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐、消化不良。

現有技術中阿奇霉素干混懸劑制備中細顆粒多，成品存在的普遍缺點是口感差，腸胃副反應大。此外，美國輝瑞公司的阿奇霉素干混懸劑溶出度好，生物利用度好，國產達不到該水平，本發明的創新工藝可達到美國輝瑞公司的阿奇霉素干混懸劑的生物利用度，并且大幅改善了口感。

發明內容

本發明的目的是提供一種新型阿奇霉素干混懸劑。

本發明所需要解決的技術問題可以通過以下技術方案來實現。

所述阿奇霉素干混懸劑處方如下所示：