[發明專利]尼美舒利衍生物和制備方法及用途在審

申請號：	201910059627.7	申請日：	2019-01-22
公開（公告）號：	CN109608370A	公開（公告）日：	2019-04-12
發明（設計）人：	盧學春	申請（專利權）人：	山西康斯亞森生物科技有限公司
主分類號：	C07C311/08	分類號：	C07C311/08;C07C303/40;C07D209/48;C07F5/02;C07C255/54;C07C253/30;C07C303/38;A61P35/00
代理公司：	太原申立德知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 14115	代理人：	程園園
地址：	030006 山西省太原市小***	國省代碼：	山西;14
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摘要：
搜索關鍵詞：	尼美舒利制備生物利用度肝臟毒性吸收率氧化還原反應氨基苯甲腈人肝癌細胞堿性物質抑制藥物置換反應惡性腫瘤溶解度底物可用易溶肝臟治療成功
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【權利要求書】：

1.尼美舒利衍生物，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的分子式為：C₁₃H₁₁N₂NaO₅S；

所述尼美舒利衍生物的化學結構式為：

所述尼美舒利衍生物的分子量為：330.03。

2.制備權利要求1所述尼美舒利衍生物的方法，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的合成路線為：

所述尼美舒利衍生物的制備步驟為：

將尼美舒利溶于蒸餾水制成尼美舒利水溶液，尼美舒利水溶液的濃度為0.4-0.6g/ml，向尼美舒利水溶液中加入氫氧化鈉的水溶液，氫氧化鈉水溶液的濃度為0.1-0.2g/ml，加入的尼美舒利與氫氧化鈉的摩爾比為0.8-1.1:1，將體系升溫至45-55℃，不溶物完全溶解，繼續攪拌1-1.5h，冷卻至室溫后轉移至0℃冰浴，有大量黃色固體析出，用4-6℃的蒸餾水洗滌固體，常溫真空干燥，得淺黃色固體即為尼美舒利衍生物。

3.尼美舒利衍生物，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的分子式為：C₁₃H₁₁N₂KO₅S；

所述尼美舒利衍生物的化學結構式為：

所述尼美舒利衍生物的分子量為：346.00。

4.制備權利要求3所述尼美舒利衍生物的方法，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的合成路線為：

所述尼美舒利衍生物的制備步驟為：

將尼美舒利溶于蒸餾水制成尼美舒利水溶液，尼美舒利水溶液的濃度為0.4-0.6g/ml，向尼美舒利水溶液中加入氫氧化鉀的水溶液，氫氧化鉀水溶液的濃度為0.1-0.2g/ml，加入的尼美舒利與氫氧化鉀的摩爾比為0.8-1.1:1，將體系升溫至45-55℃，不溶物完全溶解，繼續攪拌1-1.5h，冷卻至室溫后轉移至0℃冰浴，有大量黃色固體析出，用4-6℃的蒸餾水洗滌固體，常溫真空干燥，得淺黃色固體即為尼美舒利衍生物。

5.尼美舒利衍生物，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的分子式為：C₁₃H₁₄N₂O₃S；

所述尼美舒利衍生物的化學結構式為：

所述尼美舒利衍生物的分子量為：278.07。

6.制備權利要求5所述尼美舒利衍生物的方法，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的合成路線為：

所述尼美舒利衍生物的制備步驟為：

將尼美舒利、錫和濃鹽酸混合，濃鹽酸的濃度為12mol/L，尼美舒利、錫和鹽酸的摩爾比為6-7:11-12:1，在85-95℃下回流5-7h，反應完全后傾倒至冰水中，過濾出固體并用堿液將其堿性化，再用甲醇和氯仿的混合溶劑重結晶，得到淺棕色固體即為尼美舒利衍生物。

7.尼美舒利衍生物，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的分子式為：C₁₄H₁₁N₃O₅S；

所述尼美舒利衍生物的化學結構式為：

所述尼美舒利衍生物的分子量為：333.04。