[發明專利]一種速效氯巴占口服凍干制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201910047818.1
• 申請日: 2019-01-18
• 公開（公告）號: CN109846841B
• 公開（公告）日: 2021-06-01
• 發明（設計）人: 何斌;盧伍黨;陳濤
• 申請（專利權）人: 西安力邦醫藥科技有限責任公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/36;A61K31/5513;A61P25/08;A61P25/20;A61P25/22
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為;孟旭

1.一種氯巴占凍干制劑，其特征在于，該制劑由以下重量百分比的成分組成：氯巴占10-50%，填充劑20-65%，粘合劑5-40%，甜味劑0.01-3%，矯味劑0.001-1%，

其中，粘合劑選自：明膠、黃原膠或阿拉伯膠，

氯巴占采用納米化技術控制其粒徑，氯巴占的粒徑為0.05-20μm。

2.根據權利要求1所述的氯巴占凍干制劑，其特征在于，

其中，填充劑選自：甘露醇、甘氨酸、山梨醇或木糖醇中的一種或多種，

其中，粘合劑選自：黃原膠或阿拉伯膠，

其中，甜味劑選自：蔗糖、單糖漿、甜菊苷、糖精鈉、阿斯巴甜、三氯蔗糖、糖精、甜蜜素、木糖醇、麥芽糖醇、甘草甜素中的一種或多種，

其中，矯味劑選自：芳草香精、草莓香精、香蕉香精、櫻桃香精、牛奶香精中的一種或多種。

3.根據權利要求1所述的氯巴占凍干制劑，其特征在于，由以下重量百分比的成分組成：氯巴占10-50%，填充劑20-65%，粘合劑5-40%，甜味劑0.01-3%，矯味劑0.002-1%，

其中，填充劑為甘露醇或山梨醇，其中，粘合劑為黃原膠或阿拉伯膠，其中，甜味劑為三氯蔗糖或阿巴斯甜，其中，矯味劑為芳草香精或草莓香精。

4.根據權利要求1所述的氯巴占凍干制劑，其特征在于，由以下重量百分比的成分組成：氯巴占15-50%，甘露醇30-65%，黃原膠10-30%，三氯蔗糖0.01-2%，芳草香精0.002-0.8%。

5.根據權利要求1所述的氯巴占凍干制劑，其特征在于，氯巴占采用納米化技術控制其粒徑，氯巴占的粒徑為0.05-10μm。

6.根據權利要求1所述的氯巴占凍干制劑，其特征在于，氯巴占的粒徑為0.05-0.5μm；氯巴占采用高壓氣流粉碎、球磨化技術、高壓均質技術或微射流技術的一種或兩種技術進行處理。

7.一種氯巴占凍干制劑，其特征在于，所述氯巴占凍干制劑由以下原料制備而成：

氯巴占：10.00g，黃原膠：4.75g，甘露醇：14.25g，三氯蔗糖：0.75g，香精：0.25g，純化水：290.00g，

或者

氯巴占：10.00g，黃原膠：5.75g，甘露醇：13.25g，三氯蔗糖：0.75g，香精：0.25g，純化水：290.00g，

或者

氯巴占：10.00g，黃原膠：6.75g，甘露醇：12.25g，三氯蔗糖：0.75g，香精：0.25g，純化水：290.00g。

8.權利要求1所述的氯巴占凍干制劑的制備方法，其特征在于，包含以下步驟：

（1）利用高壓氣流粉碎機先對氯巴占進行粉碎，將粒徑控制在10 μm以下；

（2）將填充劑、粘合劑、矯味劑、甜味劑分別加入水中，在室溫或者加熱條件下攪拌溶解；

（3）將氯巴占加入到（2）中溶液中，高速剪切乳化，并進行真空脫氣；

（4）將乳化后的物料加入到模具中，經過預冷凍后，冷凍干燥得到氯巴占凍干制劑。

9.根據權利要求8所述的氯巴占凍干制劑的制備方法，其特征在于，

其中，步驟（2）采用了室溫或者加熱條件下，進行攪拌溶解，加熱溫度為25-45℃，其中，步驟（3）中采用的乳化方法為高速剪切乳化法，剪切乳化法的剪切速度為3000-12000 rpm，剪切乳化法乳化時間為5-30min，

其中，步驟（3）所述的乳化后還需要進行脫氣處理，脫氣為真空脫氣，時間為1-15 min，

其中，步驟（4）中所述的模具為凍干用鋁塑泡罩板，

其中，步驟（4）中所述的預冷凍為-70—-40℃預凍1-5 h，

其中，步驟（4）中所述的冷凍干燥過程包括：在-50—-10℃保持1-5 h，然后在1-5 h內升華至10-30℃，保持1-5 h。