[發明專利]一種替格瑞洛分散片及其制備方法

在審

• 申請號: 201910046905.5
• 申請日: 2019-01-18
• 公開（公告）號: CN111450067A
• 公開（公告）日: 2020-07-28
• 發明（設計）人: 何亞男;王宇杰
• 申請（專利權）人: 北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/519;A61K47/38;A61K47/26;A61P9/10
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本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種替格瑞洛分散片及其制備方法。該分散片是以替格瑞洛為主藥，將替格瑞洛與親水性輔料共粉至粒徑為30μm～60μm，采用直接壓片的方法制備產品。本發明操作簡單，易于產業化，制備的替格瑞洛分散片快速崩解、溶出合格、質量穩定。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種替格瑞洛分散片及其制備方法。

背景技術

替格瑞洛（Ticagrelor），化學名稱為 (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環戊二醇，其分子式為C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S，分子量為522.57，化學結構式為：

替格瑞洛用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。與氯吡格雷相比，替格瑞洛可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的發生率。

替格瑞洛片，商品名為倍林達（Brilinta），是由英國阿斯利康公司研發，于2011年7月被美國FDA批準上市，劑型為片劑，規格為90mg。此外，市場上出現的仿制藥的劑型也均為普通片劑，分散片劑在國內市場仍未上市。分散片系指在水中可迅速崩解均勻分散的片劑，相對于普通片劑、膠囊劑等固體制劑，分散片具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等優點。

基于以上幾點，本申請提供一種服用方便、操作簡單，易于產業化的替格瑞洛分散片及其制備方法，具有可操作性和產業化意義。

發明內容

本發明人通過試驗驚奇的發現，采用本發明的方法制備的替格瑞洛分散片，其快速崩解、溶出合格、質量穩定，本發明的技術特征為：

所述的一種替格瑞洛分散片及其制備方法，其特征在于由以下重量百分比計的藥物組分組成：

替格瑞洛 20-45%

填充劑 50-70%

崩解劑 1-10%

潤滑劑 0.5-5%。

所述的替格瑞洛與親水性輔料共粉至粒徑為30μm～60μm。

所述的親水性輔料為乳糖、淀粉和甘露醇中的一種或多種。

所述的替格瑞洛與親水性輔料的比例為2:1～1:2。

所述的崩解劑為低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉和交聯聚維酮中的一種或多種。

所述的一種替格瑞洛分散片及其制備方法，其特征在于采用直接壓片的方法，具體操作步驟如下：

（1）將替格瑞洛、填充劑、崩解劑和潤滑劑過60目篩，備用；

（2）將替格瑞洛與親水性輔料共粉至粒徑為30μm～60μm；

（3）將共粉物、填充劑、崩解劑混合，再加入潤滑劑混合，混合均勻；

（4）用φ9mm平沖壓片，片重300mg，片重差異±5%，硬度40-60N。

具體實施方式

為了更好理解本發明，下面使用具體實施例來詳細說明本發明的技術方案，但本發明的具體實施方法顯然并不局限于此。

實施例1