[發(fā)明專利]O2

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910039234.X
• 申請日: 2019-01-16
• 公開（公告）號: CN109608371B
• 公開（公告）日: 2020-12-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 牟伊;張鑫;劉靜
• 申請（專利權(quán)）人: 泰州學(xué)院
• 主分類號: C07C311/47
• 分類號: C07C311/47;C07C303/40;C07D295/30;C07D211/46;C07D207/08;A61P35/00
• 代理公司: 長沙新裕知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 43210
• 代理人: 趙超

1.一種O²-4-(3-(4-胺磺酰基苯基)脲)苯基偶氮鎓二醇鹽衍生物，化學(xué)式如式(I)所示：

R代表NR¹R²；

R¹和R²相同或不同，并獨立代表氫原子、C₁-C₄烷基、R¹和R²與其所連接的氮原子一起形成5至7元脂肪雜環(huán)或芳雜環(huán)，該脂肪雜環(huán)或芳雜環(huán)可任意地由下述相同或不同的取代基單取代至五取代，所述取代基為C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羥基或鹵素。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其特征在于：R代表二甲胺基、二乙胺基、二丙胺、二正丁胺基、吡咯基、哌啶基、嗎啡啉基、咪唑基、4-羥基哌啶基、4-甲基哌啶基或N-甲基哌嗪基。

3.權(quán)利要求1所述衍生物的制備方法，其特征在于：首先將4-(3-(4-氟苯基)脲)苯磺酰胺溶于丙酮制成丙酮溶液，冰浴降至0℃，然后將偶氮鎓二醇鹽溶于5％的NaHCO₃水溶液中，并在N₂保護下緩慢滴至丙酮溶液中，反應(yīng)液自然升至常溫攪拌，監(jiān)測反應(yīng)進程至反應(yīng)完成，最后濃縮除去反應(yīng)液中的丙酮，過濾，濾餅用水洗滌得到粗品，經(jīng)乙醇重結(jié)晶得純品；

合成路線如下：

R代表NR¹R²；

R¹和R²相同或不同，并獨立代表氫原子、C₁-C₄烷基、R¹和R²與其所連接的氮原子一起形成5至7元脂肪雜環(huán)或芳雜環(huán)，該脂肪雜環(huán)或芳雜環(huán)可任意地由下述相同或不同的取代基單取代至五取代，所述取代基為C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羥基或鹵素。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：R代表二甲胺基、二乙胺基、二丙胺、二正丁胺基、吡咯基、哌啶基、嗎啡啉基、咪唑基、4-羥基哌啶基、4-甲基哌啶基或N-甲基哌嗪基。

5.權(quán)利要求1或2所述的衍生物用于制備抗腫瘤藥物的醫(yī)藥用途。